发明名称 DERIVADOS DE FTALAZINA COMO INHIBIDORES DE PARP
摘要 <p>Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), sus formas de N-oxido, sales de adicion farmacéuticamente aceptables y formas estereoquímicamente isomeras, donde: la línea de puntos representa un enlace opcional; n es 0, 1, 2, o 3; y cuando n es 0, entonces se propone un enlace directo; Q es -C(=O)- o -CR3-, donde R3 es halo o alquilo C1-6; y cuando Q es -CR3-, la línea de puntos representa un enlace; cada X es, de manera independiente, -N< o -CH<; y cuando X es -CH<, entonces Y es -N<, o -NH- ; cada Y es, de manera independiente, -N<, -NH-, -CH< o -CH2-; excepto cuando X es -CH<, entonces Y es -N<, o -NH-; L1 es un enlace directo o un radical bivalente seleccionado de -alcanodiilo C1-6-NH-, -NH- o -NH-alcanodiilo C1-6-NH-; L2 es un enlace directo o un radical bivalente seleccionado de -alcanodiilo C1-6-, -alquenodiilo C2-6-, carbonilo o -alcanodiilo C1-6- sustituido con un sustituyente seleccionado de hidroxi o arilo; R1 es hidrogeno, nitro, halo o amino; R2 es hidrogeno, alquilo C1-6 o aril-alquilo C1-6; la porcion de formula (2) central también puede estar puenteada (esto es, formando una porcion bicíclica) con un puente etileno; Z es hidrogeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, ariloxi, amino, ciano, aril- alquilamino C1-6 o benztiazolil(alquilo C1-6)amino, o un sistema de anillo seleccionado de las formulas (3) a (12); donde R4 y R5 se seleccionan, cada uno de manera independiente, de hidrogeno, halo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 o trihalometilo; arilo es fenilo, o fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, cada uno de manera independiente, de halo, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; con la condicion de que cuando Q es -C(=O)-; X es -N<; Y es -CH< o -CH2-; L1 es un enlace directo; y L2 es un enlace directo o el radical bivalente -alcanodiilo C1-6- o -alcanodiilo C1-6 sustituido con hidroxi; y R1 es hidrogeno y R2 es hidrogeno o alquilo C1-6, entonces Z no es hidrogeno, hidroxi o alquilo C1-6; y cuando n es 1; X es - N<; Y es -N; L1 y L2 son un enlace directo y R1 y R2 son hidrogeno y Q es -CR3- donde R3 es cloro, entonces Z no es el sistema de anillo de formula (5).</p>
申请公布号 AR049951(A1) 申请公布日期 2006.09.20
申请号 AR2005P102687 申请日期 2005.06.29
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D403/12;A61K31/502;C07D401/12;A61P31/00 主分类号 (IPC1-7):C07D403/12
代理机构 代理人
主权项
地址