作为细胞增殖抑制剂的7－氧代吡啶并嘧啶

摘要

本发明提供了式(I)的化合物，其中R¹为氢或烷基；R²为取代的环烷基，杂取代的环烷基，杂烷基取代的环烷基，杂取代的环烷基-烷基，杂环基，杂环基螺环烷基，芳烷氧基，烷氧基，亚烷基-S(O)_n-烷基(其中n为1或2)，或SO₂Ar²；R³为氢，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，酰基氨基，-NR^a-C(＝O)-R^b(其中R^a为氢或烷基和R^b为杂环基或杂烷基)，烷基，环烷基，芳基，芳烷基，卤代烷基，杂烷基，氰基烷基，-亚烷基-C(O)-R(其中R为氢，烷基，羟基，烷氧基，氨基，单烷基氨基或二烷基氨基)酰基，或苯二甲酰亚氨基烷基；以及每个Ar¹和Ar²独立地为芳基；其用于治疗选自关节炎、局限性回肠炎、阿尔茨海默氏病、过敏性肠综合症、成人呼吸窘迫综合症或慢性阻塞性肺病。

主权项

1.下式的化合物：或其药用盐或前药，其中R¹为氢或烷基；R²为取代的环烷基，杂取代的环烷基，杂烷基取代的环烷基，杂取代的环烷基-烷基，杂环基，杂环基螺环烷基，烷基-S(O)_n-亚烷基-，或SO₂Ar²，其中n为1或2；R³为氢，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，酰基氨基，-NR^a-C(＝O)-R^b，烷基，环烷基，芳基，芳烷基，卤代烷基，杂烷基，氰基烷基，-亚烷基-C(O)-R，酰基，或苯二甲酰亚氨基烷基，其中R^a为氢或烷基，R^b为杂环基或杂烷基，R为氢，烷基，羟基，烷氧基，氨基，单烷基氨基或二烷基氨基；以及Ar¹和Ar²为苯基或被一个或多个选自下组的取代基独立地取代的苯基：烷基，烷氧基，和卤素；其中取代的环烷基是指，其中一个、两个或三个环氢原子独立地被氰基或-Y-C(O)R取代的环烷基，其中Y不存在或为亚烷基基团，和R为氢，烷基，卤代烷基，羟基，烷氧基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，或苯基；杂烷基取代的环烷基是指环烷基，其中环烷基中的一个、两个或三个氢原子已经被杂烷基基团取代，条件是杂烷基基团通过碳碳键连接到环烷基基团上；杂取代的环烷基是指环烷基，其中环烷基中的一个、两个或三个氢原子已经被独立地选自下组的取代基所取代：羟基，烷氧基，氨基，酰基氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，氧代，亚氨基，肟基，NR′SO₂R^d，其中R′为氢或烷基，和R^d为烷基，环烷基，氨基，单烷基氨基或二烷基氨基；-X-C(O)R，其中X为O或NR′，R为氢，烷基，卤代烷基，烷氧基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，或苯基，和R′为H或烷基；或-S(O)_nR，其中n为0-2的整数，其中当n为0，R为氢，烷基，环烷基，或环烷基烷基，和当n为1或2，R为烷基，环烷基，环烷基烷基，氨基，酰基氨基，单烷基氨基或二烷基氨基；和杂环基为哌啶基，或四氢吡喃基。