发明名称 |
O-芳基葡糖苷SGLT2抑制剂 |
摘要 |
本发明提供式(I)化合物,其中Y是式(a)或杂芳基;A是O(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>、S、NH(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>或者(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>,其中n是0-3,m是0-2;R<SUP>1</SUP>-R<SUP>6</SUP>按本发明中定义。还提供单独应用SGLT2抑制量的上述化合物或者与1、2或更多种其它抗糖尿病药和/或1、2或更多种降低血脂药联合应用,治疗糖尿病或相关疾病的方法。∴∴ |
申请公布号 |
CN1275977C |
申请公布日期 |
2006.09.20 |
申请号 |
CN01807538.X |
申请日期 |
2001.03.29 |
申请人 |
布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
发明人 |
W·N·瓦斯博恩;P·M·舍尔;吴钢 |
分类号 |
C07H15/203(2006.01);A61K31/7034(2006.01);A61P7/12(2006.01) |
主分类号 |
C07H15/203(2006.01) |
代理机构 |
北京纪凯知识产权代理有限公司 |
代理人 |
赵蓉民 |
主权项 |
1.一种具有下式结构的化合物或其药学上可接受的盐、其所有的立体异构体:<img file="C018075380002C1.GIF" wi="385" he="452" />其中,当Y是<img file="C018075380002C2.GIF" wi="194" he="232" />或者噻吩基、苯并噁唑基时;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>相同或不同,独立选自氢、卤素、1-8个碳原子的低级烷基、OR<sup>7</sup>、对甲基苄基,或者R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>与其相连的碳原子一起形成稠合的吡啶基;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>相同或不同,独立选自氢、卤素、1-8个碳原子的低级烷基、羟基、OR<sup>7</sup>、-SR<sup>7</sup>、-SO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、苯基、苄氧基、-OCH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>H、-OCH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、-OCH<sub>2</sub>CONR<sup>8</sup>R<sup>8</sup>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>8</sup>,或者R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与其相连的碳原子一起形成稠合的苯基;R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立是1-8个碳原子的低级烷基;A是O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>、S、NH(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>或者(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>,其中n是0-3,m是0-2,具有下列前提条件,i)其中A是CH<sub>2</sub>并且Y是<img file="C018075380002C3.GIF" wi="198" he="234" />以及1)当R<sup>2</sup>是甲基,R<sup>5</sup>是OH,R<sup>6</sup>是1-8个碳原子的低级烷基时,R<sup>1</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>至少其中之一不是氢;以及2)当R<sup>2</sup>是氯时,R<sup>1</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>至少其中之一不是氢;ii)其中A是(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>并且n=0,以及当Y是<img file="C018075380003C1.GIF" wi="199" he="238" />时,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>至少其中之一不是氢;iii)其中A是O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>并且m=0,Y是<img file="C018075380003C2.GIF" wi="198" he="234" />以及当R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>中的一个或两个是选自F、Cl或Br并且其余均为氢时,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>中没有一个是选自F、Cl或Br。 |
地址 |
美国新泽西州 |