发明名称 |
新型硫唑嘌呤取代肽化合物的合成和<SUP>99</SUP>Tc<SUP>m</SUP>、<SUP>186</SUP>Re标记及肿瘤药物、乏氧显像剂 |
摘要 |
本发明涉及具有优良肿瘤显像和乏氧显像效果的含生物碱硫唑嘌呤肽分子的<SUP>99</SUP>Tc<SUP>m</SUP>和<SUP>186</SUP>Re标记物的制备及其硫唑嘌呤肽分子的合成,因含放射性<SUP>99</SUP>Tc<SUP>m</SUP>和<SUP>186</SUP>Re标记物不稳定,其结构难以通过波谱学确定,因此本发明涉及硫唑嘌呤肽分子和它们的放射性<SUP>99</SUP>Tc<SUP>m</SUP>和<SUP>186</SUP>Re标记物,<SUP>99</SUP>Tc<SUP>m</SUP>标记物作为肿瘤显像剂和乏氧显像剂、M=<SUP>186</SUP>Re时作为肿瘤治疗剂。其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、苯基、苄基,R<SUP>4</SUP>为H、Tr,n为0,1,2,……20。其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、苯基、苄基,M=<SUP>99</SUP>Tc<SUP>m</SUP>、<SUP>186</SUP>Re,n为0,1,2,……20。 |
申请公布号 |
CN1831000A |
申请公布日期 |
2006.09.13 |
申请号 |
CN200510051304.1 |
申请日期 |
2005.03.07 |
申请人 |
北京师范大学 |
发明人 |
齐传民;冯淑娟;黄海波;孙绪霞;袁晓斌;赵云岭;张春丽 |
分类号 |
C07K2/00(2006.01);C07K5/00(2006.01);C07K7/00(2006.01);A61K51/00(2006.01);A61P35/00(2006.01) |
主分类号 |
C07K2/00(2006.01) |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.具有式(1)结构的化合物是标记<sup>99</sup>Tc<sup>m</sup>和<sup>186</sup>Re的关键配体部分[是能够全面确定结构,且是与结构式(2)[标记物结构式(2)因放射性不稳定难以通过谱图测定]紧密相连的重要部分。<img file="A2005100513040002C1.GIF" wi="966" he="583" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、苯基、苄基,R<sup>4</sup>为H、Tr,n为0、1、2、……20。 |
地址 |
100875北京市海淀区新街口外大街19号 |