| 发明名称 | 制备苯基四唑衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 一种通过(四唑－5－基)苯的直接邻位－金属化来制备其中R和Y如本发明中所定义的式(II)的苯基四唑衍生物的方法。式(II)的化合物是制备血管紧张素II拮抗剂的有用中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN1832931A | 申请公布日期 | 2006.09.13 |
| 申请号 | CN200480022718.5 | 申请日期 | 2004.07.30 |
| 申请人 | 迪法玛有限公司 | 发明人 | G·卡斯塔尔迪;P·阿莱格里尼;G·拉泽蒂;A·博洛尼亚;M·拉斯帕瑞尼;V·卢基尼 |
| 分类号 | C07D257/04(2006.01);C07F3/02(2006.01);C07F5/02(2006.01) | 主分类号 | C07D257/04(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.制备式(II)化合物的方法，<img file="A2004800227180002C1.GIF" wi="336" he="418" />其中R是氢、保护基团或成盐基团且Y是-B(OR<sub>4</sub>)<sub>2</sub>基团，其中每个R<sub>4</sub>独立地是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；或-ZnX基团，其中X是选自氯、溴和碘的卤素原子；其包括使式(V)化合物与式(VI)化合物或与式(VIa)化合物反应，所述的式(V)化合物是<img file="A2004800227180002C2.GIF" wi="447" he="492" />其中R如上文所定义且R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>可以相同或不同，是直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、三烷基硅烷基，或者R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>与它们所连接的氮原子一起形成饱和的、任选地被取代的杂环，该杂环含有1至2个另外的独立地选自氮、氧和硫的杂原子；所述的式(VI)化合物是 ZnX<sub>2</sub> (VI)其中X如上文所定义；所述的式(VIa)化合物是 B(OR′<sub>4</sub>)<sub>3</sub> (VIa)其中每个R′<sub>4</sub>独立地是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，并且如果需要，随后将所得的式(II)的硼酸酯水解。 | ||
| 地址 | 意大利麦里托迪汤巴 | ||