1－糖代MAAGn的合成、<SUP>99</SUP>Tc<SUP>m</SUP>或<SUP>186</SUP>Re标记及其标记物的肿瘤放射性药物应用

摘要

本发明涉及优良肿瘤显像效果的1－糖代MAAGn的标记物(2)不稳定等特性难以通过波谱学测定其结构，因此本发明还涉及1－糖代MAAGn的合成，并提供1－糖代MAAGn分子。¹⁸⁶Re标记的1－糖代MAAGn为肿瘤治疗剂，¹⁹⁹Tc^m标记的1－糖代MAAGn为肿瘤显像剂。MAG₃－AceA－Gla在肿瘤中的吸收好于^99mTc－ECDG：在肿瘤中的吸收与其它组织吸收的比信和R¹，R²为OH、H、OAC，见上式Ⅰ(R’＝H、Ac)、见上式Ⅱ(R’＝H、Ac)，R³为OH、OAC、NHAC，R⁴为OH、OAC，m为0、1、2，n为0、1、2……20，M为

主权项

1.具有式(1)结构的化合物是标记⁹⁹Tc^m和¹⁸⁶Re的关键配体部分[是能够全面确定结构、且与结构式(2)(结构式(2)因放射性不稳定难以通过谱图测定)紧密相连的重要部分]。其中R¹为H、OH、OAC，R²为OH、H、OAC、R³为OH、OAC、NHAC，R⁴为OH、OAC，R⁵为H、Tr，m为0、1、2，n为0、1、2……20。