环丁烯二酮化合物及其制备方法和含这些化合物的药物组合物

摘要

本发明涉及如式(I)所示的新的环丁烯二酮化合物及其制备方法和含这些化合物的药物组合物。式(I)中X代表通过所述杂环的氮原子连接到分子残基的杂环，或者是通式-NR₂R₃表示的基团，其中R₂代表氢原子或烷基，R₂代表芳基，1，3-二氢-2H-苯并咪唑基-2-酮基团，或被杂环取代的烷基，n代表0或1，R₁代表氢原子或烷基，Ra代表单键或亚烷基链，A代表氮原子或CH基团，E代表氮原子或CRe基团，其中Re定义见说明书，Rb代表如说明书所定义的单键或亚烷基链，W代表芳基或杂芳基，以及这些化合物的旋光异构体及其与一种可药用酸的加成盐。∴

主权项

1.式(I)所示的化合物或与一种可药用酸的加成盐：其中：X代表：单环或双环，饱和、部分不饱和或芳族杂环，其具有5到12个环原子，含1到3个选自氧，氮和硫的杂原子，但其中至少含一个氮原子，所述杂环通过所述氮原子连接到分子其它部分上，且所述杂环可被选择性取代，或者是通式-NR₂R₃表示的基团，其中R₂代表氢原子或直链或支链(C₁-C₆)烷基，R₃代表选择性取代的芳基，1，3-二氢-2H-苯并咪唑-基-2-酮基团，或被具有5到12个环原子，含1到3个选自氧，氮和硫的杂原子，但其中至少含一个氮原子的单环或双环，饱和、部分不饱和或芳族杂环取代的直链或支链(C₁-C₆)烷基，所述杂环可被选择性取代，n表0或1，R₁代表氢原子或一直链或支链(C₁-C₆)烷基，Ra代表单键或一直链或支链(C₁-C₆)亚烷基链，A代表氮原子或CH基团，但是当Ra代表一单键时，A仅代表CH基团，当n代表0时，A仅代表氮原子，E代表氮原子或CRe基团，其中Re代表氢原子或与W的碳原子相连的键，应当理解的是A和E基团中至少有一个代表氮原子，Rb代表单键或直链或支链(C₁-C₆)亚烷基链，其中一个碳原子选择性被氧原子或硫原子替代，W代表芳基或杂芳基，各基团选择性被取代，应当理解的是：-“芳基基团”指的是选自苯基，联苯基，双环[4.2.0]八-1，3，5-三烯基，萘基，二氢萘基，四氢萘基，2，3-二氢化茚基和茚基的基团，-“杂芳基”指的是在以上所限定的芳基中含1-3个选自氧，氮和硫的相同或不同的杂原子，-与“杂环”，“芳基”或“杂芳基”相关的“选择性取代”指的是被一个或多个选自卤素，直链或支链(C₁-C₆)烷基，羟基，直链或支链(C₁-C₆)烷氧基，巯基，直链或支链(C₁-C₆)烷硫基，直链或支链(C₁-C₆)三卤代烷基，氰基，硝基，氨基，直链或支链(C₁-C₆)烷氨基，其中各个烷基部分具有1到6个碳原子并为直链或支链的二烷氨基，和亚甲二氧基的相同或不同基团选择性取代。