具有抗细菌活性的6－0－取代的酮基内酯类化合物

摘要

具有式(II)、(III)、(IV)、(IV-A)或(V)的抗菌化合物以及它们的药学上可接受的盐、酯或前体药物；含有这些化合物的药用组合物；通过给予这些化合物治疗细菌感染的方法和制备这些化合物的方法。∴

主权项

1.选自下列的化合物或其药学上可接受的盐或酯：其中R^c为氢；L为亚甲基或羰基，前提为当L为亚甲基时，T为-O-；T选自-O-、-NH-和-N(W-R^d)-，其中W不存在，或选自-O-、-NH-CO-、-N＝CH-和-NH-，和R^d选自：(1)氢；(2)任选被一个选自下列的取代基取代的C₁-C₆-烷基，(a)芳基，(c)杂芳基，(e)羟基，(f)C₁-C₆-烷氧基，(g)NR⁷R⁸，和(h)-CH₂-M-R⁹，其中M选自：(i)-C(O)-NH-，(ii)-NH-C(O)-，(iii)-NH-，(iv)-N＝，(v)-N(CH₃)-，(vi)-NH-C(O)-O-，(vii)-NH-C(O)-NH-，(viii)-O-C(O)-NH-，(ix)-O-C(O)-O-，(x)-O-，(xi)-S(O)_n-，(xii)-C(O)-O-，(xiii)-O-C(O)-，和(xiv)-C(O)-，(3)C₃-C₇-环烷基；(4)芳基；和(6)杂芳基；R选自：(1)被选自下列的部分取代的甲基：(a)-C≡N，(b)-F，(c)-CO₂R¹⁰，(d)-S(O)_nR¹⁰，(e)芳基，(f)杂芳基，(2)由一个选自下列的取代基取代的C₂-C₁₀-烷基：(a)卤素，(b)羟基，(c)C₁-C₃-烷氧基，(d)C₁-C₃-烷氧基-C₁-C₃-烷氧基，(e)-N₃，(f)-O-SO₂-(C₁-C₆-烷基)，(g)-NR¹³R¹⁴，(h)-CO₂R¹⁰，(i)＝N-O-R¹⁰，(j)-C≡N，(k)-O-S(O)_nR¹⁰，(l)芳基，(m)杂芳基，(n)C₃-C₈-环烷基，(o)由杂芳基取代的C₁-C₁₂-烷基，和(p)杂环烷基，(3)由选自下列的部分取代的C₃-链烯基：(a)卤素，(b)-CHO，(c)-CO₂R¹⁰，(d)-C(O)R⁹，(e)-C(O)NR¹¹R¹²，(f)-C≡N，(g)芳基，(i)杂芳基，(k)C₃-C₇-环烷基，和(l)由杂芳基取代的C₁-C₁₂-烷基；(4)C₄-C₁₀-链烯基，(5)由一个选自下列的取代基取代的C₄-C₁₀-链烯基：(a)卤素，(b)C₁-C₃-烷氧基，(c)氧代，(d)-CHO，(e)-CO₂R¹⁰，(f)-C(O)NR¹¹R¹²，(g)-NR¹³R¹⁴，(h)＝N-O-R¹⁰，(i)-C≡N(j)-O-S(O)_nR¹⁰，(k)芳基，(m)杂芳基，(o)C₃-C₇-环烷基，(p)由杂芳基取代的C₁-C₁₂-烷基，(q)-NHC(O)R¹⁰，(r)-NHC(O)NR¹¹R¹²，(s)＝N-NR¹³R¹⁴，(t)＝N-R⁹，(u)＝N-NHC(O)R¹⁰，和(v)＝N-NHC(O)NR¹¹R¹²；(6)C₃-C₁₀链炔基，和(7)由一个或多个选自下列的取代基取代的C₃-C₁₀链炔基：(a)三烷基硅烷基，(b)芳基，和(d)杂芳基；并且R⁹选自：(i)C₁-C₆-烷基，任选被选自下列的取代基取代：(aa)芳基，和(cc)杂芳基，(ii)芳基，(iv)杂芳基，和(vi)杂环烷基；R¹⁰为芳基取代的C₁-C₃-烷基或杂芳基取代的C₁-C₃-烷基；R¹¹和R¹²独立选自氢，C₁-C₃-烷基，由芳基、杂芳基取代的C₁-C₃-烷基；R¹³和R¹⁴选自：(i)氢，(ii)C₁-C₁₂-烷基，(iv)C₃-C₁₂-链烯基，(vi)C₃-C₁₂-链炔基，(viii)芳基，(ix)C₃-C₈-环烷基，(xii)杂环烷基，(xiv)由芳基取代的C₁-C₁₂-烷基，(xvi)由杂环烷基取代的C₁-C₁₂-烷基，(xviii)由C₃-C₈-环烷基取代的C₁-C₁₂-烷基，(xx)杂芳基，和(xxii)由杂芳基取代的C₁-C₁₂-烷基，或R¹³和R¹⁴与它们所连接的原子一起形成3-10元杂环烷基环，该环可任选被一个选自下列的取代基取代：(i)卤素，(ii)羟基，(iii)C₁-C₃-烷氧基，(iv)C₁-C₃-烷氧基-C₁-C₃-烷氧基，(v)氧代，(vi)C₁-C₃-烷基，(vii)卤代-C₁-C₃-烷基，和(vii)C₁-C₃-烷氧基-C₁-C₃-烷基。