取代的3－芳基－丁基－胺化合物的制备方法

摘要

本发明涉及取代的1－氨基－3－芳基－丁－3－醇化合物的脱氢方法，以制备取代的3－芳基－丁基－胺化合物。

主权项

1.具有以下通式I的取代的3-芳基-丁基-胺化合物的制备方法其中R¹选自H，C_1-3-烷基，支化或无支链的，饱和或不饱和的，未取代的或一或多取代的，R²和R³在每一种情况下彼此独立选自H或C_1-4-烷基，支化或无支链的，饱和或不饱和的，未取代的或一或多取代的，或R²和R³一起形成饱和的C_4-7-环烷基基团，未取代的或一或多取代的，R⁴选自H，C_1-3-烷基，支化或无支链的，饱和或不饱和的，未取代的或一或多取代的，R⁷和R⁸在每一种情况下彼此独立地选自H或C_1-3-烷基，支化或无支链的，饱和或不饱和的，未取代的或一或多取代的，R⁹到R¹³在每一种情况下彼此独立地选自H，F，Cl，Br，I，CH₂F，CHF₂，CF₃，OH，SH，OR¹⁴，OCF₃，SR¹⁴，NR¹⁷R¹⁸，SOCH₃，SOCF₃；SO₂CH₃，SO₂CF₃，CN，COOR¹⁴，NO₂，CONR¹⁷R¹⁸；C_1-6-烷基，支化或无支链的，饱和或不饱和的，未取代的或一或多取代的；苯基，未取代的或一或多取代的；其中R¹⁴选自C_1-6-烷基；吡啶基，噻吩基，噻唑基，苯基，苄基或苯乙基，在每一种情况下未取代的或一或多取代的；PO(O-C_1-4-烷基)₂，CO(OC_1-5-烷基)，CONH-C₆H₄-(C_1-3-烷基)，CO(C_1-5-烷基)，CO-CHR¹⁷-NHR¹⁸，CO-C₆H₄-R¹⁵，其中R¹⁵是邻-OCOC_1-3-烷基或间-或对-CH₂N(R¹⁶)₂，其中R¹⁶是C_1-4-烷基或4-吗啉代，其中在基团R¹⁴，R¹⁵和R¹⁶中烷基基团可以是支化的或无支链的，饱和的或不饱和的，未取代的或一或多取代的；其中R¹⁷和R¹⁸在每一种情况下彼此独立地选自H；C_1-6-烷基，支化或无支链的，饱和或不饱和的，未取代的或一或多取代的；苯基，苄基或苯乙基，在每一种情况下未取代的或一或多取代的；或R⁹和R¹⁰或R¹⁰和R¹¹一起形成OCH₂O，OCH₂CH₂O，OCH＝CH，CH＝CHO，CH＝C(CH₃)O，OC(CH₃)＝CH，(CH₂)₄或OCH＝CHO环，在每一种情况下以一种它的纯的立体异构体，特别地对映异构体或非对映异构体，它的外消旋物的形式，或以立体异构体，特别地对映异构体或非对映异构体的混合物的形式，以任何希望的混合比率，或在每一种情况下以生理可接受的盐的形式，或在每一种情况下以溶剂化物的形式，特征在于在第一步骤a)中使用具有以下通式II的1-氨基-3-芳基-丁-3-醇化合物其中R¹，R²，R³，R⁴，R⁷，R⁸，R⁹，R¹⁰，R¹¹，R¹²和R¹³具有以上提到的意思，在每一种情况下任选以一种它的纯的立体异构体，特别地对映异构体或非对映异构体，它的外消旋物的形式或以立体异构体，特别地对映异构体或非对映异构体的混合物的形式，以任何希望的混合比率，或在每一种情况下以生理可接受的盐的形式，或在每一种情况下以溶剂化物的形式，并且在酸作用下进行消除以产生具有以下通式III的取代的3-芳基-丁-3-烯基-胺化合物其中R¹，R²，R³，R⁴，R⁷，R⁸，R⁹，R¹⁰，R¹¹，R¹²和R¹³具有以上提到的意思，在每一种情况下任选以一种它的纯的立体异构体，特别地对映异构体或非对映异构体，它的外消旋物的形式或以立体异构体，特别地对映异构体或非对映异构体的混合物的形式，以任何希望的混合比率，或在每一种情况下以生理可接受的盐的形式，或在每一种情况下以溶剂化物的形式，并且之后在第二步骤b)中形成的根据通式III的取代的3-芳基-丁-3-烯基-胺化合物在金属催化剂和氢的参与下被氢化以产生具有通式I的取代的3-芳基-丁基-胺化合物。