氨基喹啉衍生物和它们作为腺苷A<SUB>3</SUB>配体的用途

摘要

本发明公开通式(I)的化合物以及它们的盐、溶剂化物、异构体(互变异构体、稳变异构体、光学活性异构体)及其盐和溶剂化物，它们为很强的腺苷A₃受体配体，特别是拮抗剂。

主权项

1.通式(I)化合物，其中R1代表氢原子或直链或支链C1-4烷基；R2代表氢原子或直链或支链C1-4烷基；R3代表氢原子或直链或支链C1-4烷基、C3-6环烷基、苯基、噻吩基或呋喃基，任选被一个或多个直链或支链C1-4烷基、直链或支链C1-4烷氧基或卤素原子取代；包含一个、两个或三个氮原子的六元或五元杂芳环，或者包含一个氮原子和一个氧原子或一个氮原子和一个硫原子的五元杂芳环，任选被一个或多个直链或支链C1-4烷基、直链或支链C1-4烷氧基或卤素原子取代；R4和R5独立代表氢原子、C3-6环烷基、直链或支链C1-4烷基，该基团任选含有氨基、被一个或两个直链或支链C1-4烷基取代的氨基、羟基、羧基或者被直链或支链C1-4烷基取代的烷氧基；或者R4代表氢原子或直链或支链C1-4烷基或苄基，且R5代表氢原子、-SO2OH基团或直链或支链C1-4酰基，或者R4和R5与氮原子一起形成通式a.)基团，其中R7和R8独立代表氢原子、直链或支链C1-4烷基或C3-6环烷基；R6代表氢原子或直链或支链C1-4烷基、苯基、苄基、噻吩基或呋喃基，任选被亚甲二氧基取代，或者被一个或多个直链或支链C1-4烷基、直链或支链C1-4烷氧基、羟基、三氟甲基、氰基或卤素原子取代；或者六元或五元杂芳环，所述杂芳环含有一个、两个或三个氮原子，或者一个氮原子和一个氧原子，或者一个氮原子和一个硫原子，任选被一个或多个直链或支链C1-4烷基、直链或支链C1-4烷氧基或卤素原子取代；X代表-CH2-基团、-NH-基团、-NR9-基团或硫原子、氧原子、磺酰基或磺酰氧基，其中R9代表直链或支链C1-4烷基或C3-6环烷基；Z代表氧原子、硫原子、-CHR10-基团或-NR11-基团，其中R10代表氢原子、直链或支链C1-4烷基，或者C3-6环烷基且R11代表氢原子、直链或支链C1-4烷基、C3-6环烷基、-SO2OH基团或直链或支链C1-4酰基；n代表0、1或2；m代表1、2或3；o代表1、2或3；p代表0或1；r代表0或1，以及它们的盐、溶剂化物、异构体(互变异构体、稳变异构体、光学活性异构体)及其盐和溶剂化物。