一类新型万古霉素和去甲万古霉素的衍生物,制备方法和用途

摘要

本发明涉及通式(I)的万古霉素或去甲万古霉素的衍生物或其可药用盐、溶剂化物、立体异构体或前药，其中R₁、R₂、R₃和R₄如说明书中所定义。

主权项

1.通式(I)的万古霉素或去甲万古霉素的衍生物或其可药用盐、溶剂化物、立体异构体或前药：其中：R₁是H或-CH₂-R₅，其中R₅是C₁-C₂₀饱和或不饱和的烃性质的脂族基团，例如C₁-C₂₀烷基(alkyl)，C₂-C₂₀链烯基(alkenyl)，或是C₃-C₂₀饱和或不饱和环脂族基团(cycloaliphatic group)，例如C₃-C₂₀环烷基(cycloalkyl)或C₃-C₂₀环烯基(cycloalkenyl)，或是C₅-C₂₀杂环基团(heterocycle)(杂环含有选自N、O或S中的一个或多个杂原子)，或是C₆-C₃₀芳基，烷芳基或芳烷基(aryl，alkaryl，aralkylgroup)，该芳基、烷芳基或芳烷基可以含有一个或多个芳环或稠环，上述所有基团是未取代的，或被例如卤素，芳基，OH，氨基等取代，其碳链任选可以插入选自O、N和S中的一个或多个杂原子(thechains of all group described above may be interupted by oneor more hetero atom)；R₂是OH，或-NH-R₈，其中其中R₈是烷基，链烯基，环烷基，环烯基，芳烷基，烷芳基和杂环基，这些基团可以是取代或未取代的，其碳链任选可以插入N、O或S中的一个或多个；R₃是-H或-CN₂-NH-R₇，其中R₇是烷基，链烯基，环烷基，环烯基，芳烷基，烷芳基和杂环基，这些基团可以是取代或未取代的，其碳链任选可以插入N、O或S中的一个或多个；R₄是氢或甲基。