发明名称 |
可用于抗肿瘤的萘醌甲酸的软类似物 |
摘要 |
一种医药技术领域的可用于抗肿瘤的萘醌甲酸的软类似物,其特征在于:为6-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物II和2-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物III,式II和III中,R代表能通过水解或氧化代谢途径转化成5,8-二甲氧基-1,4萘醌-6-甲酸或2-甲酸的取代基;取代基是醛基,氰基,烷基肟,酰胺,羧酸酯R=-COOR<SUB>1</SUB>及羟甲基酯R=-CH<SUB>2</SUB>0COR<SUB>1</SUB>;R<SUB>1</SUB>是氢或1-9个碳原子的饱和、不饱和脂肪及芳香族的烷基。本发明软类似物可以用于抗肿瘤,所设计合成5,8-二甲氧基-1,4-萘醌-6-甲酸或2-甲酸的软类似物在体内可以转化成相应的无细胞毒作用的酸,从而降低毒性。 |
申请公布号 |
CN1827578A |
申请公布日期 |
2006.09.06 |
申请号 |
CN200610025465.8 |
申请日期 |
2006.04.06 |
申请人 |
上海交通大学;上海天甲生物医药有限公司 |
发明人 |
李绍顺;谢天培;徐德锋;朱洪莉;毛志强 |
分类号 |
C07C50/32(2006.01);A61K31/122(2006.01);A61P35/00(2006.01) |
主分类号 |
C07C50/32(2006.01) |
代理机构 |
上海交达专利事务所 |
代理人 |
王锡麟;王桂忠 |
主权项 |
1、一种可用于抗肿瘤的萘醌甲酸的软类似物,其特征在于:为6-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物II和2-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物III,结构式为:<img file="A2006100254650002C1.GIF" wi="944" he="488" />式II和III中,R代表能通过水解或氧化代谢途径转化成5,8-二甲氧基-1,4萘醌-6-甲酸或2-甲酸的取代基;取代基是醛基,氰基,烷基肟,酰胺,羧酸酯R=-COOR<sub>1</sub>及羟甲基酯R=-CH<sub>2</sub>OCOR<sub>1</sub>;R<sub>1</sub>是氢或1-9个碳原子的饱和、不饱和脂肪及芳香族的烷基。 |
地址 |
200240上海市闵行区东川路800号 |