抗肿瘤活性茯苓菌核葡聚糖硫酸酯及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了具有抗肿瘤活性的茯苓菌核葡聚糖硫酸酯及其制备方法和用途。采用新鲜茯苓菌核，用NaOH提取出水不溶性(1→3)-β-D-葡聚糖。将其溶解于无水二甲亚砜中，加入吡啶和氯磺酸进行反应，得到葡聚糖硫酸酯。该葡聚糖硫酸酯的取代反应属于非选择性取代，主要发生在C-6位羟基，其硫酸酯基团取代度为0.66～1.21，重均分子量为0.8×10⁴～16.4×10⁴，具有很好的水溶性。体外和体内生物活性试验表明，该葡聚糖硫酸酯对Sarcoma 180肉瘤和人体胃腺癌细胞的增殖有显著的抑制效果。小鼠毒性试验证明该葡聚糖硫酸酯的半数致死量(LD50)＞1600mg/kg，无毒副作用。该茯苓菌核葡聚糖硫酸酯可用于制备抗肿瘤药物或提高机体免疫功能的保健品。

主权项

1.一种具有抗肿瘤活性的茯苓菌核葡聚糖硫酸酯，由下法制得：将茯苓菌核用0.5～1.0MNaOH提取出水不溶性多糖；将水不溶性多糖溶解于无水二甲亚砜中，在室温下搅拌4～16小时，然后以0.5～1.0mL/min的速度逐滴加入吡啶，室温下继续搅拌20～30分钟；然后在冰浴条件、搅拌下以0.4～0.6mL/min的速度逐滴缓慢加入氯磺酸，其中氯磺酸与吡啶的摩尔比为1∶2～1∶2.5；将反应液升温至30～100℃下反应2～6小时，冷至室温，调节pH值至6～8；所得反应液注入再生纤维素透析袋，用pH为10～11的NaOH溶液透析12～24小时除去吡啶，然后用流水透析4～10天，冷冻干燥得到茯苓菌核葡聚糖硫酸酯。