发明名称 β-内酰胺化合物、这些化合物的制备方法以及含有这些化合物的降血清胆固醇药
摘要 由以下通式(I)表示的新的β-内酰胺化合物或其药学上可接受的盐,它们用着降血清胆固醇药,式(I)中:A<SUB>1</SUB>、A<SUB>3</SUB>和A<SUB>4</SUB>各自代表氢、卤素、C<SUB>1-5</SUB>烷基、C<SUB>1-5</SUB>烷氧基、-COOR<SUB>1</SUB>、由下式(b)表示的基团:式(b)中:R<SUB>1</SUB>是氢或C<SUB>1-5</SUB>烷基)或由下式(a):表示的基团式(a)中:R<SUB>2</SUB>是-CH<SUB>2</SUB>OH、-CH<SUB>2</SUB>OC(O)-R<SUB>1</SUB>或-CO<SUB>2</SUB>-R<SUB>1</SUB>;R<SUB>3</SUB>是-OH或-OC(O)-R<SUB>1</SUB>;R<SUB>4</SUB>是(-CH<SUB>2</SUB>)<SUB>K</SUB>R<SUB>5</SUB>(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>1</SUB>-(其中k和1各为0或1或大于1的整数;条件是k+1是10或小于10的整数;R<SUB>5</SUB>是键(单键(-)、-CH=CH-、-OCH<SUB>2</SUB>-、羰基或-CH(OH)-);条件是在式(I)中的A<SUB>1</SUB>、A<SUB>3</SUB>和A<SUB>4</SUB>中至少一个必须是以上式(a)中所提到的基团。A<SUB>2</SUB>表示C<SUB>1-5</SUB>烷基、C<SUB>1-5</SUB>烷氧基、C<SUB>1-5</SUB>链烯基、C<SUB>1-5</SUB>羟烷基或C<SUB>1-5</SUB>羰基烷基;n、p、q或r是0、1或2。∴∴∴
申请公布号 CN1273467C 申请公布日期 2006.09.06
申请号 CN02805201.3 申请日期 2002.02.20
申请人 寿制药株式会社 发明人 富山泰;横田昌幸;野田淳;大野晃
分类号 C07D405/10(2006.01);C07D205/08(2006.01);A61K31/351(2006.01);A61K45/00(2006.01);A61P3/06(2006.01) 主分类号 C07D405/10(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 马崇德
主权项 1.具有以下通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="C028052010002C1.GIF" wi="1166" he="474" />其中:A<sub>1</sub>、A<sub>3</sub>和A<sub>4</sub>是氢原子、卤原子、具有1-5个碳原子的烷基、具有1-5个碳原子的烷氧基、-COOR<sub>1</sub>、下式(b)的基团:<img file="C028052010002C2.GIF" wi="753" he="149" />或下式(a)的基团:<img file="C028052010002C3.GIF" wi="773" he="219" />其中:R<sub>2</sub>是-CH<sub>2</sub>OH基团、-CH<sub>2</sub>OC(O)-R<sub>1</sub>基团或-CO<sub>2</sub>-R<sub>1</sub>基团;R<sub>3</sub>是-OH基团或-OC(O)-R<sub>1</sub>基团;R<sub>1</sub>是氢原子或具有1-5个碳原子的烷基;R<sub>4</sub>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>k</sub>R<sub>5</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>1</sub>-基团,其中0≤k+1≤10;R<sub>5</sub>是单键-、-CH=CH-、-OCH<sub>2</sub>-、羰基或-CH(OH)-;和R<sub>4</sub>通过碳-碳键与四氢吡喃环连接,和在式(I)中的A<sub>1</sub>、A<sub>3</sub>和A<sub>4</sub>中的一个必须是上述式(a)的基团;A<sub>2</sub>是具有1-5个碳原子的烷基链、具有1-5个碳原子的烷氧基链、具有2-5个碳原子的链烯基链、具有1-5个碳原子的羟烷基链或具有2-5个碳原子的羰基烷基链;n、p、q或r是0、1或2。
地址 日本长野县