苯甲胺衍生物

摘要

本发明提供显现良好的口服吸收性、对NK－1受体或NK－2受体具有良好的拮抗作用的如右的通式(1)，表示的苯甲胺衍生物或其盐。

主权项

1.通式(1)：表示的苯甲胺衍生物或其盐，式中，X¹表示-N(CH₃)-、-NH-或-O-，X²表示单键、-NH-、酰胺键、酯键、-O-、-S-或-CO-，X³及X⁴各自独立，表示氢原子或卤原子，R¹表示氢原子，低级烷基，可被1～3个卤原子或氰基取代的苯基，可被1～3个低级烷基、氰基、卤代低级烷基或低级烷氧基取代的苯甲基，可被1～3个低级烷基、羟基、卤代低级烷基或低级烷氧基取代的苯甲酰基，可被1～5个卤原子、氨基或氨基甲酰基取代的低级烷酰基，羟基，氨基甲酰基，低级烷基磺酰基，低级烷氧基羰基低级烷基，噻吩基羰基，吡啶基羰基，低级烷基羰基或苯氧基羰基，R²表示氢原子、低级烷基、低级链烯基、低级烷基磺酰基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数6～14的环烷基-烷基、碳原子数6～14的芳基、碳原子数6～14的芳氧基、碳原子数6～14的芳氧基低级烷基、碳原子数6～14的芳硫基低级烷基、碳原子数7～16的芳烷基、低级烷氧基羰基低级烷基、低级烷氧基低级烷基、氨基低级烷基、碳原子数3～7的环烷基取代的碳原子数7～16的芳烷基、卤代低级烷基羰基、茚满基、1，2，3，4-四氢萘基、呫吨基、哌啶基、吡咯烷基、吗啉基、四氢异喹啉基、吲哚基、色烯基、异苯并呋喃基、四氢吡喃基、苯并噻吩基、金刚烷基、金刚烷基低级烷基、芴基、芴基低级烷基、吡啶基低级烷基、可被苯基或低级烷基取代的氨基，这些基团的环上氢原子可被选自卤原子、低级烷基、低级烷氧基、硝基、氧代基、卤代低级烷基、碳原子数6～14的芳基及低级烷基氨基的1～5个原子或基团取代，R³表示低级烷酰基氨基、氨基低级烷酰基、氨基低级烷酰基氨基、二低级烷基氨基甲酰基氨基或碳原子数7～16的芳烷氧基低级烷基时，R⁴表示氢原子或R³和R⁴一起表示-SOCH₂-、-SO₂CH₂-、-NHCOCH₂-、-CH(OH)CH₂-、-OCH₂-或-C(＝NOH)CH₂-，R⁵表示氢原子或低级烷基，n₁表示1或2，n₂表示0或1。