发明名称 17α,22-二羟基呋甾化合物及其用途
摘要 本发明涉及一种17α,22-二羟基呋甾化合物及其用途。该化合物具有如下的结构式:∴或∴。其中R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>=H,C<SUB>1-10</SUB>直链、环烷基或烯基,三乙基硅基,二甲基叔丁基硅基,二苯基叔丁基硅基,甲氧甲基或四氢吡喃基。R<SUP>4</SUP>=H,∴C<SUB>1-10</SUB>直链、环烷基、烯基或炔基,R<SUP>5</SUP>=C<SUB>1-10</SUB>直链或环烷基,R<SUP>6</SUP>=H,C<SUB>1-10</SUB>直链、环烷基或烯基,三乙基硅基,二甲基叔丁基硅基,二苯基叔丁基硅基,甲氧甲基,四氢吡喃基。以便宜易得的薯蓣皂甙元为起始原料,经F-环的降解、降解产物的结构改造得到了17α,22-二羟基呋甾化合物。该化合物再经F-环的重建转化为具有药用价值的喷脑皂甙元。合成方法简便,适合工业化生产。为药用植物重楼属植物的活性成分之一——喷脑皂甙元之糖苷化合物提供了有效的合成方法。
申请公布号 CN1273481C 申请公布日期 2006.09.06
申请号 CN200410024930.7 申请日期 2004.06.04
申请人 中国科学院上海有机化学研究所;云南白药集团股份有限公司 发明人 田伟生;王真;朱伟明
分类号 C07J71/00(2006.01) 主分类号 C07J71/00(2006.01)
代理机构 上海开祺知识产权代理有限公司 代理人 邬震中
主权项 1,一种17α,22-二羟基呋甾化合物,其具有如下的结构式:<img file="C2004100249300002C1.GIF" wi="642" he="389" />或<img file="C2004100249300002C2.GIF" wi="538" he="450" />R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>=H,C<sub>1-10</sub>直链、环烷基或烯基,三乙基硅基,二甲基叔丁基硅基,二苯基叔丁基硅基,甲氧甲基或四氢吡喃基;R<sup>4</sup>=H,<img file="C2004100249300002C3.GIF" wi="519" he="117" />C<sub>1-10</sub>直链、环烷基、烯基或炔基,R<sup>5</sup>=C<sub>1-10</sub>直链或环烷基,R<sup>6</sup>=H,C<sub>1-10</sub>直链、环烷基或烯基,三乙基硅基,二甲基叔丁基硅基,二苯基叔丁基硅基,甲氧甲基,四氢吡喃基。
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