发明名称 compostos tiazol-, oxazol e imidazol - quinazolina capazes de inibirem proteìnas cinases
摘要 "COMPOSTOS TIAZOL-, OXAZOL E IMIDAZOLQUINAZOLINA CAPAZES DE INIBIREM PROTEìNA CINASES". Composto de fórmula (I), ou um seu sal farmaceuticamente aceitável, onde: X é S, O ou NH; 'a' é uma ligação simples; ou 'a' é uma ligação dupla e um de R¬ 3¬ e R¬ 4¬, e um de R¬ 5¬ e R¬ 6¬ está ausente; R¬ 1¬ é H; ou é selecionado de um grupo alquila, um grupo cicloalquila, um grupo heteroarila, um grupo aralquila, CO-alquila, SO~ 2~-alquila, CO~ 2~R¬ 13¬ e um grupo arila, cada um dos quais opcionalmente contém um ou mais heteroátomos, e está opcionalmente substituído com um ou mais grupos selecionados de R¬ 8¬ e R¬ 9¬; R¬ 2¬ é H, R¬ 8¬, ou um grupo alquila opcionalmente substituído com um ou mais grupo R¬ 8¬; R¬ 3¬, R¬ 4¬, R¬ 5¬, e R¬ 6¬ são cada um selecionados independentemente de H, R¬ 8¬, um grupo alquila e um grupo alquenila, onde os ditos grupos alquila e alquenila estão opcionalmente substituídos com um ou mais grupos R¬ 8¬; ou R¬ 3¬ e R¬ 4¬, e/ou R¬ 5¬ e R¬ 6¬ juntos representam =O; R¬ 7¬ é H, R¬ 8¬, NH(CH~ 2~)~ n~R¬ 9¬, CO(CH~ 2~)~ n~R¬ 9¬, NHCO(CH~ 2~)~ n~R¬ 9¬, O(CH~ 2~)~ n~R¬ 9¬, ou um grupo alquila ou fenila, cada um dos quais está opcionalmente substituído com um ou mais grupos selecionados de R¬ 8¬ e R¬ 9¬; R¬ 8¬ é OR¬ 10¬, NR¬ 10¬R¬ 11¬, halogênio, CF~ 3~, NO~ 2~, COR¬ 10¬, CN, COOR¬ 10¬, CONR¬ 10¬R¬ 11¬, SO~ 2~R¬ 10¬ ou SO~ 2~NR¬ 10¬R¬ 11¬; R¬ 9¬ é um grupo cíclico de 5 ou 6 membros, saturado ou insaturado opcionalmente contendo um ou mais heteroátomos selecionados de N, O e S, e opcionalmente substituído com um ou mais grupos R¬ 8¬; R¬ 10¬, R¬ 11¬, R¬ 12¬ e R¬ 13¬ são cada um independentemente H ou um grupo hidrocarbila; e n é 0, 1, 2 ou 3. Ainda aspectos da invenção referem-se a composições farmacêuticas compreendendo compostos de fórmula (1), e seu uso terapêutico no tratamento de distúrbios proliferativos, distúrbios virais, distúrbios de SNC, diabetes, acidente vascular cerebral e distúrbios cardiovasculares.
申请公布号 BRPI0412363(A) 申请公布日期 2006.09.05
申请号 BR2004PI12363 申请日期 2004.07.07
申请人 CYCLACEL LIMITED 发明人 CAMPBELL MCINNES;MARK THOMAS;SHUDONG WANG;NEIL MCINTYRE;NICHOLAS WESTWOOD;PETER FISCHER
分类号 A61K31/519;A61P25/00;C07D413/04;C07D513/04;(IPC1-7):C07D513/04 主分类号 A61K31/519
代理机构 代理人
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