| 摘要 |
REFERIDA A UN METODO PARA PREPARAR UNA SALICILAMIDA N-SUSTITUIDA, CARACTERIZADO POR: i) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA I CON UN COMPUESTO DE FORMULA II, BAJO CONDICIONES EN LAS CUALES POR LO MENOS UNA PORCION DEL GRUPO HIDROXI FENOLICO ESTA PRESENTE EN UNA FORMA DESPROTONADA, EN UN SOLVENTE APROTICO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA III; ii) SI ES NECESARIO CONVERTIR R7 A UN GRUPO CARBOXI; iii) OPCIONALMENTE, SI ES NECESARIO, TRATAR EL PRODUCTO DEL PASO (i) O, SEGUN SEA EL CASO, EL PASO (ii) CON ACIDO PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA IV; iv) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA IV CON MY PARA PROPORCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA V; EN DONDE n ES UN ENTERO DE 1 A 8; m ES UN ENTERO DE 1 A 4; R1 ES UN GRUPO FORMADOR DE ESTER TAL COMO ALQUILO C1-C6 LINEAL O RAMIFICADO, HALOGENO, ENTRE OTROS; R2 ES OH, NR3R4, HALOGENO, ALQUILO C1-C4, ENTRE OTROS; R5 Y R6 SON H, OH, HALOGENO, ENTRE OTROS; R3 Y R4 SON H, OH, ALQUILO C1-C4, ENTRE OTROS; R7 ES UN ACIDO CARBOXILICO O CUALQUIER PORCION QUE SE PUEDE CONVERTIR A UN GRUPO CARBOXI, TAL COMO AMIDA O NITRILO; M ES UN METAL ALCALINO TAL COMO SODIO; Y ES UN CONTRAION BASICO TAL COMO OH. PARTICULARMENTE SE REFIERE A UN METODO DE PREPARACION DEL ACIDO N-(5-CLOROSALICILOIL)-8-AMINOCAPRILICO (5-CNAC) Y SU MONOHIDRATO CORRESPONDIENTE. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA
|
