喹诺酮类羧酸的制备方法

摘要

本发明提供了喹诺酮类羧酸的制备方法，以具有结构式II的胺化物起始原料经环合反应、水解反应和盐酸中和反应，在成环反应中，以苯、甲苯、环已烷或其他烃类溶剂为溶剂，用氢氧化钠或氢氧化钾为脱酸剂在70℃～120℃下环合，然后在环合反应产物中，直接加入水进行水解，同时蒸出溶剂，水解后再用盐酸中和得到具有结构式I的喹诺酮类羧酸。该发明简化了生产工艺，且具有质量好、收率高、成本低和污染少等优点。

主权项

1、制备具有如下结构式I的喹诺酮类羧酸的方法，结构式I式中：R₁是甲基、乙基、环丙烷基或对氟苯基，R₂、R₃、R₄是H、F、Cl、Br、SMe、SO₂Me或NO₂，在溶剂和脱酸剂存在下，将具有如下结构式II的胺化物进行环合反应，然后水解、中和而得，其特征是在上述环合反应后的反应产物中，直接加入水进行水解，同时蒸出溶剂，水解后再用盐酸中和，得到具有结构式I的喹诺酮类羧酸，环合反应中所用的溶剂是甲苯、苯、环己烷或其它烃类溶剂；结构式II式中：R₁是甲基、乙基、环丙烷基或对氟苯基，R₂、R₃、R₄是H、F、Cl、Br、SMe、SO₂Me或NO₂，R₅是F、Cl、Br、SMe、SO₂Me或NO₂，R₆是甲基、乙基或环烷基。