发明名称 齐墩果酸偶联衍生物及其药物用途
摘要 本发明齐墩果酸偶联衍生物为不同类型的NO供体通过连接基团,以酯键或酰胺键分别与肝病治疗药物齐墩果酸(OLA)相偶联而成的一氧化氮供体型OLA衍生物,其中有的化合物抑制细胞凋亡作用明显强于OLA和正在美国进行I期临床研究的细胞凋亡抑制剂NCX-1000,有可能用于肝炎、肝硬化的治疗;有的化合物具有选择性地诱导肝肿瘤细胞凋亡的作用,具有治疗肝癌的应用前景。
申请公布号 CN1272340C 申请公布日期 2006.08.30
申请号 CN200410041376.3 申请日期 2004.07.14
申请人 中国药科大学 发明人 张奕华;陈莉;田季徳;郭青龙
分类号 C07J53/00(2006.01);A61K31/56(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61P1/16(2006.01);A61P31/12(2006.01) 主分类号 C07J53/00(2006.01)
代理机构 南京知识律师事务所 代理人 周和平;栗仲平
主权项 1.通式V化合物<img file="C2004100413760002C1.GIF" wi="1091" he="448" />其中,R<sub>1</sub>代表H,Na;R<sub>2</sub>代表-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-,-CH=CH-,邻-苯基;R<sub>3</sub>代表H,HO-,CH<sub>3</sub>O-;R<sub>4</sub>代表-CO-,-CH=CHCO-;R<sub>5</sub>代表-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-,n=2~8,-CH<sub>2</sub>CH=CHCH<sub>2</sub>-,-CH<sub>2</sub>C≡CCH<sub>2</sub>-,-CH<sub>2</sub>-吡啶(2,6)-CH<sub>2</sub>-,-邻、间或对-苯基(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-,n=1~4。
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