氟考布他汀及其衍生物

摘要

本发明涉及通过全合成得到的式(I)的新的考布他汀衍生物。对每种化合物开发的策略为：i)用卤素(即氟原子)替换烯键上的氢；ii)用氨基－芳环替换天然产物中的芳环。该化合物识别和结合微管蛋白位点：用于治疗细胞增殖导致或加剧的病理状态－作为哺乳动物的抗癌剂和/或具有抗血管生成活性－涉及包含这些化合物的药物组合物。

主权项

1.式(I)的化合物、它们的药学上可接受的盐、外消旋物和单一对映异构体其中：R1、R2和R3可以相同或不同，为H、OMe、NO2，NHR′；X和Y，彼此不同，为卤素或H；Z＝H或卤素R＝OH、OPO3Na2、OCH2OPO3Na2、OR′、NO2、NHR′；R′＝H、烷基(C1-C6)、(COCHR″NH)n-H；R″＝H、氨基酸侧链、Ph；n为1-3的整数。