| 发明名称 | 作为非核苷反转录酶抑制剂的脲和硫脲的衍生物 | ||
| 摘要 | 式(I)化合物及其前药和药学上可接受的盐作为HIV-1反转录酶抑制剂，特别作为药物逃逸突变株的抑制剂：其中R<SUB>1</SUB>为O、S；R<SUB>2</SUB>为任选取代的含氮杂环，其中所述氮位于(硫)脲键的2位；R<SUB>3</SUB>为H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷基；R<SUB>4</SUB>-R<SUB>7</SUB>独立选自H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、C<SUB>2</SUB>-C<SUB>6</SUB>烯基、C<SUB>2</SUB>-C<SUB>6</SUB>炔基、卤代C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>链烷酰基、卤代C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>链烷酰基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基、卤代C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、卤代C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、羟基-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、氨基-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、羧基-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、氰基-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、卤基、羟基、酮基；X为-(CR<SUB>8</SUB>R<SUB>9</SUB>)<SUB>n</SUB>-；R<SUB>8</SUB>和R<SUB>9</SUB>独立为H，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷基、OH或R<SUB>8</SUB>和R<SUB>9</SUB>一起为＝O；n为1、2或3。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1271055C | 申请公布日期 | 2006.08.23 |
| 申请号 | CN02821323.8 | 申请日期 | 2002.03.04 |
| 申请人 | 美迪维尔公司 | 发明人 | C·萨尔贝里;D·安托诺夫;H·瓦尔贝里;R·诺雷恩 |
| 分类号 | C07D213/75(2006.01);C07D213/85(2006.01);A61K31/44(2006.01);A61P31/18(2006.01) | 主分类号 | C07D213/75(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 谭明胜 |
| 主权项 | 1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐：<img file="C028213230002C1.GIF" wi="681" he="496" />其中R<sub>1</sub>为O、S；R<sub>2</sub>为5-取代的吡啶-2-基，所述5-取代基为卤基、氰基、苯氧基或乙炔基；R<sub>3</sub>为H；R<sub>4</sub>为氢、卤基或羟基；R<sub>5</sub>为氢、卤基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基羰基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基；R<sub>6</sub>为氢、卤基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基羰基、氰基或乙炔基；R<sub>7</sub>为氢、卤基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基羰基；R<sub>8</sub>为H或CH<sub>3</sub>；且R<sub>9</sub>为H；X为-CR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>-。 | ||
| 地址 | 瑞典胡丁厄 | ||