发明名称 标定体泌素受体表现细胞之传输载体
摘要 本发明系有关于一种标定体泌素(somatostatin)受体表现细胞之传输载体,主要包括:复数个微脂粒,此微脂粒主要包括一磷脂质双层包覆外层、一水性核心及生物活性物质,生物活性物质可以被包在水性核心中,或是包埋在磷脂质双层膜中,或是与微脂粒形成复合物(complex),其中磷脂质双层包覆外层之外表面接合有复数个分子,此分子可辨识标的细胞(target cell)表面之体泌素受体,并引起受体相关吞噬(receptor-mediatedendocytosis)作用。
申请公布号 TWI260228 申请公布日期 2006.08.21
申请号 TW091138147 申请日期 2002.12.31
申请人 财团法人工业技术研究院 发明人 甘霈;王蔼君
分类号 A61K48/00;C12N15/65 主分类号 A61K48/00
代理机构 代理人
主权项 1.一种标定体泌素(somatostatin)受体表现细胞之传输 载体,主要包括: 复数个具有磷脂质双层膜的微脂粒;以及 一生物活性物质; 其中该磷脂质双层膜之外表面接合有复数个标定 分子,该标定分子包含一可辨识体泌素受体( somatostatin receptor),并引起受体调控吞噬(receptor- mediated endocytosis)作用之团基(ligand),该团基系选自 一群组包括:体泌素,体泌素类似物(analogue)以及人 工合成之体泌素衍生物;该生物活性物质系选自一 由:化合物药剂,胜,蛋白质,DNA以及显影剂所组成 之群组;且该微脂粒之粒径系小于400奈米。 2.如申请专利范围第1项所述之传输载体,其中该团 基为octreotide。 3.如申请专利范围第1项所述之传输载体,其中该标 定分子更包含有一间隔分子残基(spacer residue),以 增加该团基与该体泌素受体之键结。 4.如申请专利范围第3项所述之传输载体,其中该分 子残基另一端键结于脂质(lipid),可插入微脂粒双 层膜中。 5.如申请专利范围第4项所述之传输载体,其中脂质 系选自一群组包括:磷脂质(phospholipid),脂肪酸(fatty acid),胆固醇(cholesterol)及维他命E所组成之群组。 6.如申请专利范围第3项所述之传输载体,其中该间 隔分子残基为为亲水性高分子(hydrophilic polymer),且 其分子量为300-3000。 7.如申请专利范围第1项所述之传输载体,其中该团 基之组成系大于该微脂粒组成之0.25%莫耳分率。 图式简单说明: 图1系本发明Octreotide-TPGS之合成步骤。 图2系本发明Octreotide-NHS-PEG3400-DSPE之构造。 图3系本发明以MCF-7吞噬不同表面体泌素含量之微 脂粒之结果。 图4系本发明以HUVEC吞噬不同脂质浓度微脂粒之结 果。 图5系本发明以HUVEC吞噬不同表面体泌素含量之微 脂粒之结果。
地址 新竹县竹东镇中兴路4段195号