| 主权项 |
1.一种式I之化合物: 或其在药学上可接受的盐,其中 E'是-SO2-; A选自-R1-Ht;-R1-C1-C6烷基,其可视需要经-NHC(O)O-C1-C6 烷基或-SO2-C1-C6烷基取代; 每个R1分别选自-C(O)-或-O-C(O)-; 每个Ht分别选自C3-C7环烷基;C6-C14芳基;或5-7员饱和 或不饱和的杂环基,含有一或多个选自N、O或S之杂 原子;其中该芳基或该杂环可视需要与Q融合;且其 中该Ht的任一成员均可视需要以一或多个分别选 自-OR2、-N(R2)(R2)、-N(R2)-C(O)O-R2、亚甲二氧基、卤 素、-NO2或-OQ之取代基取代; 每个Q分别选自3-7员饱和、部份饱和或不饱和的碳 环系统;或5-7员饱和、部份饱和或不饱和的杂环, 含有一或多个O之基团取代; 每个R2分别选自H或C1-C4烷基;且其中该烷基,当不是 Q取代基时,可视需要以-OR3取代;其中当该R2为-OR3取 代的部份时,在-OR3中之R3不可以是-OR2取代的; 每个R3分别选自H、Ht、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6 炔基或C3-C6环烷基;其中该R3的任一成员,除了H以外 ,均可视需要以一或多个选自-OR2、-C(O)-NH-R2、-N(R2) 2、-N(R2)-C(O)-O(R2)、-N(R2)-C(O)-N(R2)、-N(R2)-C(O)-(R2)、 Ht或-CO2R2的取代基取代; (G)x为H; D为经苯基取代之C1-C6烷基; D'选自C1-C15烷基,分别含有一或多个选自氧代、叠 氮基、-N(R3)2、-CN、-CO2R3、-C(O)-N(R3)2、-N(R3)-C(O)-R3 、-N(R3)-C(O)-N(R3)2、-N(R3)-C(O)-S(R3)、-C(O)-R3、-N(R3)-S( On)(R3)、-NR3-C(O)OR3、-O-C(O)OR3、-O-C(O)N(R3)2、=N-OH、=N -OR3、-NR3-C(S)N(R3)2、-N(R3)-C[=N-NO2]-OR3、-N-(R3)-C[=N-CN] -OR3、-N(R3)-C[=N-CN]-(R3)2、-OC(O)R3、-OC(O)N(R3)2、-O-C(O) N(R3)-N(R3)2或O-C(O)N(OR3)(R3)的取代基;其限制条件为 当R7为H且R1为-C(O)-,D'不为经一个选自-N(R3)2、-SR3或 -S(O)n-R3之取代基或经二个-N(R3)2取代基取代之C1-C15 烷基; E选自Ht或与Ht融合的Ht; 每一R7分别选自氢或PO32-(M)n,其中M分别选自H、Li、 Na、K、Mg、Ca、Ba或N(R2)4; 每个n分别为1或2。 2.根据申请专利范围第1项之化合物, 其中: D'选自C1-15烷基,其以-CN基团取代,并可视需要以C3-C 8环烷基取代之。 3.根据申请专利范围第1项之化合物,其中: D'选自C1-C15烷基或C2-C15烯基,分别含有一或多个选 自-CO2R3、-C(O)-N(R3)2或-N(R3)-C(O)-R3的取代基。 4.根据申请专利范围第1项之化合物,其中: A为R'-C(O)-;且 R'选自 5.根据申请专利范围第1项之化合物,其中: D'为-CH2-R";且 R"选自 其中m为0至3。 6.根据申请专利范围第1项之化合物,其中E选自 7.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R7为-PO32- 。 8.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物 选自化合物编号:210、224、240、248、250、255、263、 270、272、280、299、300、307、309、313、314、315、316 、359、360、384、483、494、496、523、524、531、542、 548、553、558、563、570、571、575、579、589、596、606 、609、616中的任一个,其中该等化合物具有下列的 结构: 9.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物 选自化合物编号:12、16、25、29、30、31、35、39、41 、42、47、100、124、375、378、421、459、464中的任一 个,其中该等化合物具有下列的结构: 10.根据申请专利范围第8项之化合物,其中该化合 物选自化合物编号:224、240、263、270、272、280、299 、300、307、309、313、314、315、316、359、360、384、 483、494、496、548、553、558、563、570、571、575、579 、589、596、606、609、616中的任一个,其中该等化合 物具有下列的结构: 11.根据申请专利范围第9项之化合物,其中该化合 物选自化合物编号:12、16、25、35、39、42、47、100 、375、378、421、459、464中的任一个,其中该等化合 物具有下列的结构: 12.根据申请专利范围第10项之化合物,其中该化合 物选自化合物编号:224、240、272、299、314中的任一 个,其中该等化合物具有下列的结构: 13.根据申请专利范围第11项之化合物,其中该化合 物选自化合物编号:16、25、42、47、100中的任一个, 其中该等化合物具有下列的结构: 14.一种用于在需要其之患者中抑制天冬胺醯基蛋 白活性之组合物,包括根据申请专利范围第1-13 项中任一项之化合物,及其药学上可接受载剂。 15.根据申请专利范围第14项之组合物,更包括与式( I)化合物不同之其他的抗病毒制剂。 16.根据申请专利范围第14项之组合物,其中将该组 合物调配成在药学上可接受的、口服使用的锭剂 或胶囊。 17.根据申请专利范围第14项之组合物,其中该组合 物系用于治疗人类之HIV病毒感染。 18.根据申请专利范围第17项之组合物,其包括与式I 化合物不同的其他抗病毒制剂。 |
