经取代的杂环二芳基胺类似物,申请号CN200480019725.X-传众专利搜索

发明名称	经取代的杂环二芳基胺类似物
摘要	本发明涉及一种如通式I的经取代的杂环二芳基胺类似物，式I其中X，Y和Z独立地为N或任选取代的C，而其它变量如说明书中所述。所述化合物为可用于调节体外或体内特定受体活性的配位体，且尤其有利于对人类、经驯化的陪伴动物及家畜中与病理上受体活化相关的病症进行治疗。本发明涉及药学组合物与使用所述药学组合物治疗所述疾病的方法，即使用所述用于受体定位研究的配位体的方法。
申请公布号	CN1820001A	申请公布日期	2006.08.16
申请号	CN200480019725.X	申请日期	2004.07.09
申请人	神经能质公司	发明人	R·巴克他瓦特沙拉姆;K·J·霍杰茨;A·J·哈钦森;R·奥利格;T·允;X·郑
分类号	C07D401/12(2006.01);C07D251/52(2006.01);C07D251/54(2006.01);C07D401/14(2006.01);A61K31/506(2006.01);A61K31/53(2006.01);A61P17/02(2006.01);A61P11/06(2006.01);A61P19/00(2006.01);A61P13/02(2006.01);A61P11/14(2006.01);A61P3/04(2006.01)	主分类号	C07D401/12(2006.01)
代理机构	北京纪凯知识产权代理有限公司	代理人	程伟
主权项	1.一种如下通式所示的化合物或其药学上可接受的形式：<img file="A2004800197250002C1.GIF" wi="596" he="576" />其中：A和B独立地为CR<sub>2</sub>或N；X和Y独立地为CR<sub>x</sub>或N；R<sub>x</sub>在各种情况下独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、氨基或氰基；R<sub>1</sub>代表0至3个取代基，所述取代基独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、-COOH、氨基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基醚、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烷酮、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)磺酰氨基或单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基羰基；每一个R<sub>2</sub>是：(i)独立地选自氢、羟基、氨基、氰基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基醚、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烷酮、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)磺酰氨基、或单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基羰基；或(ii)与邻接的R<sub>2</sub>一起形成稠合的5-至10-元碳环或杂环基，所述碳环或杂环基经0至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、酮基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sub>3</sub>是选自：(i)氢、羟基、卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基；(ii)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、苯基C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基或吡啶基C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基；或(iii)如下列通式的基团：<img file="A2004800197250003C1.GIF" wi="215" he="141" />或<img file="A2004800197250003C2.GIF" wi="225" he="79" />其中L为单一共价键或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基；R<sub>5</sub>与R<sub>6</sub>是：(a)独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、(3-至7-元杂环烷基)C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷酰基、苯基C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基、吡啶基C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基，或与L结合形成5-至7-元杂环烷基的基团，从而使得L如果为键时，R<sub>5</sub>与R<sub>6</sub>都不为苯基或吡啶基；或(b)一起形成5-至7-元杂环烷基；及R<sub>7</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烷酰基、苯基C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基、吡啶基C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基或与L结合形成5-至7-元杂环烷基的基团；其中(ii)与(iii)每一个都是经0至4个取代基取代，所述取代基独立地选自下述基团：卤素、氰基、氨基、羟基、酮基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基醚、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、苯基、5-至6-元杂芳基或4-至8-元杂环烷基，其中苯基、杂芳基及杂环烷基每一个都经0至2个二级取代基取代，所述二级取代基独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤烷基；及R<sub>4</sub>表示0至2个取代基，所述取代基独立地选自酮基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤烷基。
地址	美国康涅狄格州