一类14α,17α－氧桥甾体化合物、合成方法及其用途

摘要

本发明涉及一类结构新颖的14α，17α－氧桥甾体化合物、其合成方法以及其用途，即甾体共轭双烯与单线态氧发生[4+2]加成反应，得到14α，17α－氧桥甾体化合物，该化合物在锌粉和酸的存在下进行还原和重排，得到17α－羟基甾体内醚。该14α，17α－氧桥甾体化合物的结构式为上式，本发明的方法操作简便，并为17α－羟基甾体内醚的合成提供了一种新的合成路线。

主权项

1、一类14α，17α-氧桥甾体化合物，其特征是具有如下结构：代表单键或者双键；R1为H、MOM、Bn、THP、Ac、Bz、Piv、TMS、TES、TBS或者TBDPS；R2为H、Ac、Bz、Piv、TES、TBS或者TBDPS；R3为H、OH、OMOM、OBn、OTHP、OAc、OBz、OPiv、OTMS、OTES、OTBS或者OTBDPS；R4为H或者R5为H、OH、OMOM、OBn、OTHP、OAc、OBz、OPiv、OTMS、OTES、OTBS、OTBDPS或者R5与R6成缩丙酮；R6为H、OH、OMOM或者OAc；R7为H或者Me；R8为H、OH、OMOM、OTES或者R8与R9成羰基或X(CH2)nX，X为氧或硫，n＝2或3；R9为H、OH、OMOM或者OTES；其中，MOM是甲氧亚甲基，Bn是苄基，THP是四氢吡喃基，Ac是乙酰基，Bz是苯甲酰基，Piv是特戊酰基，TMS是三甲基硅基，TES是三乙基硅基，TBS是叔丁基二甲基硅基，TBDPS是叔丁基二苯基硅基。