摘要 |
Los compuestos son utiles para el tratamiento de afecciones y enfermedades inflamatorias e autoinmunes. Composiciones y métodos de tratamiento que usan los compuestos de objeto. Por ejemplo, los métodos son utiles para el tratamiento de trastornos y enfermedades inflamatorios e inmunes tales como esclerosis multiple, artritis reumatoidea, psoriasis y enfermedad intestinal inflamatoria. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1), o una sal o pro-droga farmacéuticamente aceptable, en donde: A1 y A4 son independientemente C(Rb) o N; Q es un miembro seleccionado del grupo que consiste en un enlace, alquileno C1-8, heteroalquileno C2-8, -C(O)-, OC(O)-, -CH2CO-, CH2SO y CH2SO2-; L es un enlace o alquileno C1-5; X es -CH2-, SO2 o - C(O)-; Ra se selecciona del grupo que consiste en halogeno, -OR', =O, =NR', =N-OR', -NR'R'', -SR', -halogeno, -SiR'R''R''', -OC(O)R', -C(O)R', -CO2R', -CONR'R'', -OC(O)NR'R'', -NR''C(O)R', -NR'-C(O)NR''R''', -NR''C(O)2R', NH-C(NH2)=NH, - NR'C(NH2)=NH, -NH-C(NH2)=NR', -S(O)R', -S(O)2R', -S(O)2NR'R'', -CN y -NO2; Rb se selecciona del grupo que consiste en halogeno, -OR', =O, =NR', =N-OR', -NR'R'', -SR', -halogeno, -SiR'R''R''', -OC(O)R', -C(O)R', -CO2R', -CONR'R'', -OC(O)NR'R'', - NR''C(O)R', -NR'-C(O)NR''R''', -NR''C(O)2R', NH-C(NH2)=NH, -NR'C(NH2)=NH, -NH-C(NH2)=NR', -R', -S(O)R', -S(O)2R', -S(O)2NR'R'', -CN y -NO2; el subíndice n es 0, 1,2 o 3; cada R', R'', R''' es independientemente H, alquilo C1-8 no sustituido, heteroalquilo, arilo no sustituido, o arilo sustituido; R1 es heteroarilo o arilo; R2 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, alquilo C1-10, heteroalquilo C2-10, heterocicloalquilo C1-10, alquilarilo C1-10 y heteroalquilarilo C2-10 o opcionalmente R2 puede estar combinado con L para formar un anillo de 5-, 6-, 7- o 8- miembros que contienen de 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S; R3 está ausente o es un miembro seleccionado del grupo que consiste en -H, -CHR6R7, -S(O)mR5, -S(O)mN(R8)R9, -S(O)mN(R8)CH2R6, -N(R8)SO2R5, -N(R8)CH2R10, o un grupo de formulas (2), o opcionalmente R3 puede estar combinado con R2 para formar un anillo de 4-, 5-, 6-, 7-, o 8- miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O, y S; R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-20, heteroalquilo C2-20, heteroarilo, arilo, heteroarilalquilo C1-6, heteroariloheteroalquilo C2-6, arilalquilo C1-6 y arilheteroalquilo C2-6; R5 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-8, heteroalquilo C2-8, arilo y heteroarilo; R6 y R7 son independientemente hidrogeno, alquilo C1-8 o heteroalquilo C2-8; R8 es hidrogeno, alquilo C1-8, heteroalquilo C2-8, heteroarilo o arilo; R9 es alquilo C1-8; R10 es arilo; Z es CH o N; X1 es un enlace, alquileno C1-6 o heteroalquileno C1-6; Y1 es alquileno C1-6; y el subíndice m es 0, 1 o 2.
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