发明名称 NMDA受体拮抗剂中间体、合成方法和用途
摘要 本发明涉及一种具有如右式的结构式的受体拮抗剂的中间体、合成方法和用途,其中,R为NO<SUB>2</SUB>、卤素、C1~C4的烷基、C1~C4的烷氧基、C1~C4的卤代烷基或C1~C4的烷酰胺基。可以由(S)-1-(4-R取代苯基)乙胺出发一步合成受体拮抗剂中间体,再与盐酸反应获得NMDA受体拮抗剂。也可以从购得的2,3-二氨基甲苯出发,通过4步反应合成(S)-1-(4-R取代苯基)乙胺,再与盐酸反应获得制备NMDA受体拮抗剂,尤其是NMDA受体拮抗剂NVP-AAM077的合成。
申请公布号 CN1817893A 申请公布日期 2006.08.16
申请号 CN200610024779.6 申请日期 2006.03.16
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 姚祝军;李纲琴;陈磊
分类号 C07F9/6561(2006.01) 主分类号 C07F9/6561(2006.01)
代理机构 上海新天专利代理有限公司 代理人 邬震中
主权项 1,一种NMDA受体拮抗剂中间体,其具有如下的结构式:<img file="A2006100247790002C1.GIF" wi="391" he="430" />其中,R为NO<sub>2</sub>、卤素、C1~C4的烷基、C1~C4的烷氧基、C1~C4的卤代烷基或C1~C4的烷酰胺基。
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