主权项 |
1.一种用于治疗疼痛情形之医药组合物,其包含曲 马多材料和抗痉挛药组合,其中曲马多材料和抗痉 挛药之存在比例是基于其各ED50値之分数,该比例 是从1:1至300:1或从1:1至1:300,其中该抗痉挛药系选 自包括多必瑞美、加巴偏丁、拉莫特精及RWJ-333369 。 2.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中曲马 多材料和抗痉挛药之存在比例是基于其各ED50値之 分数,该比例是从1:1至100:1或从1:1至1:100。 3.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中曲马 多材料和抗痉挛药之存在比例是基于其各ED50値之 分数,该比例是从1:1至30:1或从1:l至1:30。 4.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中该曲 马多材料是选自包括(1R,2R)-2-[(二甲胺基)甲基]-1-(3 -甲氧基苯基)环己醇、(1S,2S)-2-[(二甲胺基)甲基]-1- (3-甲氧基苯基)环己醇、(1R,2R)-2-[(二甲胺基)甲基]- 1-(3-甲氧基苯基)环己醇与(1S,2S)-2-[(二甲胺基)甲基 ]-1-(3-甲氧基苯基)环己醇之外消旋性混合物、(1R,2 R)-2-[(二甲胺基)甲基]-1-(3-甲氧基苯基)环己醇之N- 氧化物衍生物、(1S,2S)-2-[(二甲胺基)甲基]-1-(3-甲 氧基苯基)环己醇之N-氧化物衍生物、(1R,2R)-2-[(二 甲胺基)甲基]-1-(3-甲氧基苯基)环己醇之N-氧化物 衍生物与(1S,2S)-2-[(二甲胺基)甲基]-1-(3-甲氧基苯 基)环己醇之N-氧化物衍生物之外消旋性混合物、( 1R,2R)-2-[(二甲胺基)甲基]-1-(3-甲氧基苯基)环己醇 之O-去甲基衍生物及(1S,2S)-2-[(二甲胺基)甲基]-1-(3- 甲氧基苯基)环己醇之O-去甲基衍生物、(1R,2R)-2-[( 二甲胺基)甲基]-1-(3-甲氧基苯基)环己醇之O-去甲 基衍生物与(1S,2S)-2-[(二甲胺基)甲基]-1-(3-甲氧基 苯基)环己醇之O-去甲基衍生物之外消旋性混合物, 其溶剂化物、多晶型体及药学上可接受之盐类。 5.根据申请专利范围第4项之医药组合物,其中该曲 马多材料是曲马多盐酸盐。 6.根据申请专利范围第5项之医药组合物,其中该曲 马多盐酸盐是外消旋性。 7.根据申请专利范围第6项之医药组合物,其中该曲 马多盐酸盐是对掌异构物。 8.根据申请专利范围第4项之医药组合物,其中该曲 马多材料是O-去甲基曲马多。 9.根据申请专利范围第8项之医药组合物,其中该O- 去甲基曲马多是外消旋性。 10.根据申请专利范围第8项之医药组合物,其中该O- 去甲基曲马多是对掌异构物。 11.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中曲 马多材料和多必瑞美之存在比例是基于其各ED50値 之分数,该比例是从1:1至20:1。 12.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中曲 马多材料和多必瑞美之存在比例是基于其各ED50値 之分数,该比例是从1.5:1至10:1。 13.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中曲 马多材料和多必端美之存在比例是基于其各ED50値 之分数,该比例是从3:1至5:1。 14.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中曲 马多材料和加巴偏丁之存在比例是基于其各ED50値 之分数,该比例是从2:1至20:1。 15.根据申请专利范围第l项之医药组合物,其中曲 马多材料和加巴偏丁之存在比例是基于其各ED50値 之分数,该比例是从9:1至15:1。 16.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中曲 马多材料和拉莫特精之存在比例是基于其各ED50値 之分数,该比例是从1:2至1:8。 17.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中曲 马多材料和拉莫特精之存在比例是基于其各ED50値 之分数,该比例是1:3。 18.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中曲 马多材料和RWJ-333369之存在比例是基于其各ED50値 之分数,该比例是从1:l至20:1或从1:l至1:20。 19.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中曲 马多材料和RWJ-333369之存在比例是基于其各ED50値 之分数,该比例是从1:1至10:1或从1:1至1:10。 20.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中曲 马多材料和RWJ-333369之存在比例是基于其各ED50値 之分数,该比例是从1:1至4:1或从1:1至1:4。 21.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其还含 药学上可接受的载剂。 22.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中疼 痛情形是选自中枢神经介入关连的疼痛、末梢神 经介入关连的疼痛、神经疼痛、构造组织受伤造 成的疼痛、软组织受伤造成的疼痛、或进行性疾 病造成的疼痛。 23.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中疼 痛情形是选自急性疼痛、慢性疼痛或经由发炎情 形造成的疼痛。 24.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中急 性疼痛是选自经由急性受伤、创伤或手术造成的 疼痛。 25.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中慢 性疼痛是选自神经情形造成的疼痛、糖尿病性末 梢神经病、带状疹后神经痛、三叉神经痛、中 风后疼痛徵候群或丛集性头痛或偏头痛。 26.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中经 由发炎情形造成的疼痛是选自骨关节炎、类风湿 性关节炎或疾病后遗症、急性伤害或创伤造成的 疼痛。 图式简单说明: 图1是使用Chung模式在大田鼠中,曲马多盐酸盐与多 必端美的部份组合显现抗异常性疼痛效应之图,各 组合的各成份之剂量是以其ED50値之分数表示。 图2是使用Chung模式在大田鼠中,曲马多盐酸盐与RWJ -333369的部份组合显现抗异常性疼痛效应之图,各 组合的各成份之剂量是以其ED50値之分数表示。 图3是使用小白鼠加热盘模式在小白鼠中,曲马多 盐酸盐与多必瑞美的部份组合显现抗异常性疼痛 效应之剂量回应曲线图。 |