内部包有药物的高分子胶束的冻结干燥用组合物和该胶束的制备方法

摘要

本发明提供含有内部包有药物的高分子胶束和作为稳定剂的糖类和/或聚乙二醇组成的、为调制冻结干燥制剂的组合物、冻结干燥制剂及其制备方法。并且所提供的冻结干燥制剂，很容易通过使用水性介质进行重建形成水性制剂。

主权项

1.水性组合物，它是含有用于调制内部包有药物的高分子胶束的冻结干燥制剂的内部包有药物的高分子胶束的水性组合物，其中，(A)还含有选自聚乙二醇、或糖类、或者糖类和聚乙二醇的组合物质的稳定剂，并且(B)该内部包有药物的高分子胶束源自分子中具有亲水性聚合物链段和疏水性或带电性或含有该两者的重复单元的聚合物链段的嵌段共聚物，并且，上述嵌段共聚物的上述亲水性聚合物是聚乙二醇，而且上述疏水性聚合物是(i)聚天冬氨酸酯，或(ii)聚谷氨酸酯，或(iii)聚天冬氨酸酯的部分水解物，或(iv)聚谷氨酸酯的部分水解物，或者上述带电性聚合物是(i)聚天冬氨酸，或(ii)聚谷氨酸，并且该胶束为实质上呈球状的芯壳型胶束，主要地在芯部担载药物，由该亲水性聚合物链段构成壳部。