制备4－羟基吡咯烷酮－2－乙酰胺的方法

摘要

本发明公开了一种用作大脑功能改进剂的奥拉西坦(4-羟基吡咯烷酮-2-乙酰胺)的制备方法，该化合物在医疗中用作健脑增智药物；本发明以4-卤代乙酰乙酸衍生物为起始原料，首先与碱金属或碱土金属的叠氮化物进行反应，得到4-叠氮乙酰乙酸衍生物后，再经氢化、环化、氨化等步骤，最终合成得到目的产物；本发明所述的制备方法的优点是：原料价廉易得，成本较低，操作简便，与现有技术相比总收率较高，产品质佳，更加适合于工业化规模生产。

主权项

1、制备4-羟基吡咯烷酮-2-乙酰胺的方法，其特征是：包括以下步骤：(1)、以4-卤代乙酰乙酸衍生物为起始原料，将4-卤代乙酰乙酸衍生物与碱金属或碱土金属的叠氮化物在合适的溶剂中进行反应，得到4-叠氮乙酰乙酸衍生物；(2)、将步骤(1)中得到的4-叠氮乙酰乙酸衍生物在适当的溶剂中通过氢化反应得到4-氨基-3-羟基丁酸衍生物；(3)、将步骤(2)中得到的4-氨基-3-羟基丁酸衍生物通过环化反应得到4-羟基-2-吡咯烷酮；(4)、将步骤(3)中得到的4-羟基-2-吡咯烷酮经碱处理后、再在适当的溶剂中与卤代乙酸酯反应，得到4-羟基-2-吡咯烷酮乙酸酯；(5)、将步骤(4)中得到的4-羟基-2-吡咯烷酮乙酸酯在适当的溶剂中，在一定的压力下，经氨化反应，得到目的产物4-羟基吡咯烷酮-2-乙酰胺。