硫酸吗啡微粒,其制备方法及含有该物质的组合物

摘要

本发明涉及新的微粒形式的硫酸吗啡持续释放的口服制剂。每个微粒含有用活性层和持续释放层包衣的中性载体颗粒，其特征在于持续释放层含有异丁烯酸及异丁烯酸甲酯的共聚物，其游离羧基和酯基的相对比例大约等于0.5，和显示疏水特性的二氧化硅。本发明也涉及制备这些微粒的方法，该方法通过涂布中性载体颗粒完全在水性介质中进行。

主权项

1.持续释放的硫酸吗啡微粒，每个微粒均含有用活性层和持续释放层包衣的中性载体颗粒，其特征在于它们用质量百分比表示的组成如下：硫酸吗啡 30-40％中性载体颗粒 30-40％粘合剂 10-20％异丁烯酸共聚物 5-15％增塑剂 1-2.5％润滑剂 2-4％疏水性二氧化硅 0.2-1％其中，异丁烯酸共聚物为比例为1∶2∶0.1的聚(丙烯酸乙酯，异丁烯酸甲酯，异丁烯酸三甲基氨溶乙基酯氯化物)的共聚物中的EudragitRS 30D，并且，异丁烯酸共聚物和疏水性二氧化硅含于持续释放层中。