12－去羟基阿奇红霉素的制备工艺

摘要

本发明公开了一种12-去羟基阿奇红霉素的制备工艺，将红霉素C在甲基化酶的催化下生成红霉素B；然后和盐酸羟胺于甲醇中回流15～25小时，制备出红霉素B肟；再在丙酮中进行贝克曼(Beckmann)重排，制成红霉素B亚胺醚；于乙醇中用催化剂还原氢化制得氮杂红霉素B；再在有机溶剂中进行甲基化处理制得12-去羟基阿奇红霉素原料。本药物属广谱抗菌药，对大多数革兰氏阴性细菌以及细胞内病原菌、支原体和衣原体等有较好的抗菌活性，对革兰氏阳性细菌也有一定的抗菌活性。该药的开发利用，不仅对人类治疗疾病，保持健康起到良好的作用。

主权项

1、12-去羟基阿奇红霉素的制备工艺，其化学结构式为其特征在于制备工艺步骤如下：(1)红霉素C在甲基化酶的催化下生成红霉素B；(2)将红霉素B和盐酸羟胺于甲醇中回流15～25小时，制备出红霉素B肟；(3)将红霉素B肟在丙酮中进行贝克曼重排，制成红霉素B亚胺醚；(4)将红霉素B亚胺醚于乙醇中用催化剂还原氢化制得氮杂红霉素B；(5)再在有机溶剂中进行甲基化处理制得12-去羟基阿奇红霉素原料；(6)在上述12-去羟基阿奇红霉素原料中加入适当的赋形剂即可制成12-去羟基阿奇红霉素的口服固体制剂及粉针和注射制剂。