2－氨基羰基－9H－嘌呤衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐和溶剂化物，此化合物的制备方法，制备此化合物中所用中间体，包含此化合物的组合物及这类化合物的用途。

主权项

1.下式的化合物：或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R¹为H、C₁-C₆烷基或芴基，所述C₁-C₆烷基任选地被1或2个独立地选自苯基和萘基的取代基取代，所述苯基和萘基任选地被C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤基或氰基取代；(A)R²为H或C₁-C₆烷基，R¹⁵为H或C₁-C₆烷基，X为(i)任选地被C₁-C₆烷基或C₃-C₈环烷基取代的非支链的C₂-C₃亚烷基，或(ii)下式的基团：-(CH₂)_n-W-(CH₂)_p-其中W为任选地被C₁-C₆烷基取代的C₅-C₇亚环烷基，n为0或1，p为0或1，或(B)R¹⁵为H或C₁-C₆烷基，R²和X和与之相连的氮原子一起代表氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基，均任选地被C₁-C₆烷基取代，或(C)R²为H或C₁-C₆烷基，R¹⁵和X和与之相连的氮原子一起代表氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基，均任选地被C₁-C₆烷基取代；R³和R⁴和与之相连的氮原子一起代表氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、高哌啶基或高哌嗪基，均任选地在环氮或碳原子上被C₁-C₆烷基或C₃-C₈环烷基取代和任选地在不与环氮原子相邻的环碳原子上被-NR⁶R⁷取代，或者R³为H、C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基或苄基，R⁴为(a)氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基，均任选地被C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、苯基、苄基或杂环取代，或(b)-(C₂-C₆亚烷基)-R⁸，(c)-(C₁-C₆亚烷基)-R¹³，或(d)C₁-C₆烷基或C₃-C₈环烷基；R⁵为CH₂OH或CONR¹⁴R¹⁴；R⁶和R⁷独立地为H或C₁-C₆烷基或者和与之相连的氮原子一起代表氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基，所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基和哌啶基任选地被C₁-C₆烷基取代；R⁸为(i)氮杂环丁烷-1-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、吗啉-4-基、哌嗪-1-基、高哌啶-1-基、高哌嗪-1-基或四氢异喹啉-1-基，均任选地在环碳原子上被C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、苯基、C₁-C₆烷氧基-(C₁-C₆)-烷基、R⁹R⁹N-(C₁-C₆)-烷基、氟-(C₁-C₆)-烷基、-CONR⁹R⁹、-COOR⁹或C₂-C₅烷酰基取代，任选地在不与环氮原子相邻的环碳原子上被氟-(C₁-C₆)-烷氧基、卤基、-OR⁹、氰基、-S(O)_mR¹⁰、-NR⁹R⁹、-SO₂NR⁹R⁹、NR⁹COR¹⁰或-NR⁹SO₂R¹⁰取代，所述哌嗪-1-基和高哌嗪-1-基任选地在不与所述C₂-C₆亚烷基相邻的环氮原子上被C₁-C₆烷基、苯基、C₁-C₆烷氧基-(C₂-C₆)-烷基、R⁹R⁹N-(C₂-C₆)-烷基、氟-(C₁-C₆)-烷基、C₂-C₅烷酰基、COOR¹⁰、C₃-C₈环烷基、-SO₂R¹⁰、-SO₂NR⁹R⁹或-CONR⁹R⁹取代，或(ii)NR¹¹R¹²；R⁹为^H、C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基或苯基；R¹⁰为C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基或苯基；R¹¹为H、C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基或苄基；R¹²为H、C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、苯基、苄基、氟-(C₁-C₆)-烷基、-CONR⁹R⁹、-COOR¹⁰、C₂-C₅烷酰基或-SO₂NR⁹R⁹；R¹³为(a)苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基，均任选地被C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、-(C₁-C₃亚烷基)-(C₁-C₆烷氧基)、卤基、氰基、-(C₁-C₃亚烷基)-CN、-CO₂H、-(C₁-C₃亚烷基)-CO₂H、-CO₂(C₁-C₆烷基)、-(C₁-C₃亚烷基)-CO₂(C₁-C₆烷基)、-(C₁-C₃亚烷基)-NR¹⁴R¹⁴、-CONR¹⁴R¹⁴或-(C₁-C₃亚烷基)-CONR¹⁴R¹⁴取代，或(b)氮杂环丁烷-2-基、氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、高哌啶-2-基、高哌啶-3-基或高哌啶-4-基，均任选地被C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、苯基、苄基或杂环取代；R¹⁴为H或任选地被环丙基取代的C₁-C₆烷基；m为0、1或2；Y为CO、CS、SO₂或C＝N(CN)；和R⁴和R¹³定义中使用的“杂环”是C-连接的、4-或6-元环的、有1至4个环氮杂原子或者1或2个氮环上杂原子和1个氧或1个硫环上杂原子的杂环，任选地被C₁-C₆烷基、C₃-C₈环烷基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₈环烷氧基、羟基、氧或卤基取代。