发明名称 DERIVADOS DE PIRROLIDINA CON ACTIVIDAD ANTAGONICA CONTRA EL RECEPTOR CB1 Y PROCESOS PARA PREPARARLOS
摘要 La presente provee un compuesto pirrolidina, que posee una potente actividad antagonica contra el receptor de canabinoide central (CB1), que posee la formula (1), en donde cada uno de R1 y R2 es A) independientemente un grupo arilo (o heteroarilo) opcionalmente sustituido por uno a tres grupos iguales o diferentes seleccionados de a) un átomo de halogeno, b) grupo ciano, c) un grupo alquilo opcionalmente sustituido por uno a tres grupos seleccionados de átomo halogeno, d) un grupo alquiloxilo opcionalmente sustituido por uno a tres grupos seleccionados de un átomo halogeno, un grupo cicloalquilo, un grupo alquiloxilo un grupo mono- o dialquilamino, un grupo pirrolidinilo y un grupo morfolino, e) un grupo amino opcionalmente sustituido por un grupo seleccionado de un grupo alquilo, un grupo alquiloxialquilo, un grupo cicloalquilo y un grupo mono- o dialquilaminoalquilo, f) un grupo carbamoiloxilo opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo, g) un grupo alquilsulfonilo, h) un grupo cicloalquilo, i) un grupo carbamoilo opcionalmente sustituido por grupos alquilo, j) un grupo nitro, k) un grupo alquiltio, l) un grupo aminosulfonilo opcionalmente sustituido por grupo(s) alquilo, ll) un grupo alquilsulfinilo, m) un grupo alquilenoxilo y n) un grupo alquilendioxilo, o B) ambos grupos se combinan entre sí con un grupo CH adyacente para formar un grupo de la formula (2), cualquiera de los dos R3 y R4 es un átomo de hidrogeno, y el otro es un átomo de hidrogeno, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxialquilo, un grupo dialquilaminoalquilo, un grupo alquiloxilo, un grupo alquiloxialquilo, un grupo alquiloxialquiloxilo, un grupo carboxilo, un grupo alquiloxicarbonilo, un grupo heterocíclico conteniendo nitrogeno u oxígeno de 4 a 10 miembros, saturado o no saturado, un grupo carbamoilo o un grupo mono- o dialquilcarbamoilo (siendo la fraccion alquilo de dicho grupo opcionalmente sustituida por un grupo seleccionado de un átomo halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo mono- o dialquilamino y un grupo heterocíclico saturado o no saturado de 4 a 10 miembros, conteniendo nitrogeno u oxígeno) o ambos R3 y R4 se combinan entre sí para formar un grupo oxo, R5 es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo, Y es un enlace simple, un átomo de oxígeno o un grupo de la formula: -N-(R7)-, R6 es a) un grupo hidrocarburo de cadena lineal o ramificada que opcionalmente posee sustituyente(s) y que opcionalmente contiene uno o más enlaces dobles o triples en la molécula o b) un grupo cíclico que opcionalmente posee sustituyente(s) y que opcionalmente contiene uno o más heteroátomos seleccionados de un átomo de azufre, un átomo de oxígeno y un átomo de nitrogeno, R7 es un grupo alquilo o un grupo alquiloxicarbonilalquilo, con la condicion que R6 no sea grupo 4-amino-5-cloro-2-metoxifenilo cuando Y sea un enlace simple y uno de R3 y R4 sea átomo de hidrogeno y otro sea grupo hidroximetilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
申请公布号 AR049430(A1) 申请公布日期 2006.08.02
申请号 AR2005P102182 申请日期 2005.05.27
申请人 TANABE SEIYAKU CO., LTD 发明人 MORITANI, Y.;FURUKUBO, S.;TSUBOI, Y;OKAGAKI, C.;OKU, A.;HIRANO, N.
分类号 A61K31/40;A61K31/435;A61K31/495;C07D207/14;C07D401/06;C07D401/12;C07D403/06;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/06;C07D405/12;C07D409/12;C07D409/14;C07D413/12;C07D417/06;C07D417/12;C07D417/14;C07D487/04;C07D491/04;C07D498/04;(IPC1-7):C07D207/14;A61P25/00;A61K31/402 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人
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