新用途I

摘要

本发明涉及一种促进伤口愈合的方法，所述方法包括向有该需要的哺乳动物包括人施用有效量的11－β－羟基类固醇脱氢酶1型的抑制剂，其中所述11β－HSD1抑制剂具有式(I)结构，其中T、B、X、Y、R1和R2如说明书中定义。这些化合物还可用于制备用于促进伤口愈合的药物。

主权项

1.一种促进伤口愈合的方法，所述方法包括向需要伤口愈合的哺乳动物包括人施用有效量的11-β-羟基类固醇脱氢酶1型的抑制剂，其中该11-β-羟基类固醇脱氢酶1型的抑制剂是式(I)化合物：其中T是任选独立地被[R]n取代的芳环或杂芳环或芳基-C2-链烯基环，其中n是整数0-5，R是氢、芳基、杂芳基、杂环、任选被卤代的C1-6-烷基、任选被卤代的C1-6-烷氧基、C1-6-烷基磺酰基、羧基、氰基、硝基、卤素、任选被单或二取代的胺、任选被单或二取代的酰胺、芳氧基、芳基磺酰基、芳基氨基，其中芳基、杂芳基和芳氧基残基以及杂环可以各自独立地进一步任选在一个或多个位置被C1-6-酰基、C1-6-烷硫基、氰基、硝基、氢、卤素、任选被卤代的C1-6-烷基、任选被卤代的C1-6-烷氧基、任选被单或二取代的酰胺、(苯甲酰氨基)甲基、羧基、2-噻吩基甲基氨基或者({[4-(2-乙氧基-2-氧代乙基)-1，3-噻唑-2-基]氨基}羰基)取代；R1是氢或C1-6-烷基；X是CH2或CO；Y是CH2、CO或单键；B是氢或C1-6-烷基；R2选自C1-6-烷基、叠氮基、芳硫基、杂芳硫基、卤素、羟甲基、2-羟乙基氨基甲基、甲磺酰氧基甲基、3-氧代-4-吗啉代基亚甲基、C1-6 烷氧羰基、以及5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基；NR3R4，其中R3和R4各自独立地选自氢、C1-6-烷基、任选被卤代的C1-6-烷基磺酰基、C1-6-烷氧基、2-甲氧乙基、2-羟乙基、1-甲基咪唑基磺酰基、C1-6-酰基、环己基甲基、环丙烷羰基、芳基、任选被卤代的芳基磺酰基、呋喃基羰基、四氢-2-呋喃基甲基、N-乙酯基哌啶基以及被一个或多个芳基或杂芳基取代的C1-6-烷基，或者NR3R4一起代表杂环系，它们可以是咪唑、哌啶、吡咯烷、哌嗪、吗啉、氧氮杂、噁唑、硫代吗啉、1，1-二氧硫代吗啉、2-(3，4-二氢-2(1H)异喹啉基)、(1S，4S)-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚-5-基，所述杂环系可任选被C1-6-烷基、C1-6-酰基、羟基、氧基、叔丁氧羰基取代；OCONR3R4，其中R3和R4各自独立地选自氢、C1-6-烷基或者一起形成吗啉基；R5O，其中R5是氢、任选被卤代的C1-6-烷基、芳基、杂芳基、C1-6-酰基、C1-6-烷基磺酰基、芳基羰基、杂芳基羰基、2-甲酯基苯基；及其可药用盐、溶剂化物、水合物、几何异构体、互变异构体、光学异构体、N-氧化物和前药形式。