发明名称 作为杀真菌剂的N-炔基-2-(取代的芳氧基)烷基硫代酰胺衍生物
摘要 通式(1)的杀真菌化合物,其中Ar是式(A),(B1),(B2)或(C)的基团,或Ar是式(D1)或(D2)的5-或6-连接基团;以及R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>,R<SUP>4</SUP>,R<SUP>5</SUP>,n,A<SUP>1</SUP>,A<SUP>2</SUP>,A<SUP>3</SUP>,A<SUP>4</SUP>,A<SUP>5</SUP>,K<SUP>a</SUP>,K<SUP>b</SUP>,L,M,V,W,X,Y和Z具有在权利要求1中给出的意义。
申请公布号 CN1812966A 申请公布日期 2006.08.02
申请号 CN200480018297.9 申请日期 2004.05.28
申请人 辛根塔有限公司 发明人 P·J·克劳利;R·萨蒙;O·A·萨若;D·P·培根;D·W·兰顿
分类号 C07C323/22(2006.01);C07C323/29(2006.01);C07D285/00(2006.01);C07D265/14(2006.01);C07D271/12(2006.01);C07D215/02(2006.01);C07D235/06(2006.01);C07D213/16(2006.01);A01N43/40(2006.01) 主分类号 C07C323/22(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 张敏
主权项 1.通式(1)的化合物:<img file="A2004800182970002C1.GIF" wi="616" he="365" />其中Ar是式(A)的基团:<img file="A2004800182970002C2.GIF" wi="439" he="292" />其中A<sup>1</sup>,A<sup>2</sup>和A<sup>3</sup>独立地是H,卤素,C<sub>1-4</sub>烷基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷基,C<sub>2-4</sub>链烯基,卤素(C<sub>2-4</sub>)链烯基,C<sub>2-4</sub>炔基,卤素(C<sub>2-4</sub>)炔基,C<sub>1-4</sub>烷氧基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷氧基,-S(O)<sub>m</sub>(C<sub>1-4</sub>)烷基,其中m是0,1或2和该烷基任选被卤素取代,-OSO<sub>2</sub>(C<sub>1-4</sub>)烷基,其中该烷基任选被卤素取代,氰基,硝基,C<sub>1-4</sub>烷氧基羰基,-CONR<sup>m</sup>R<sup>n</sup>,-COR<sup>m</sup>,-NR<sup>m</sup>COR<sup>n</sup>,-SO<sub>2</sub>NR<sup>m</sup>R<sup>n</sup>或-NR<sup>m</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>,其中R<sup>1</sup>是C<sub>1-4</sub>烷基以及R<sup>m</sup>和R<sup>n</sup>独立地是H或C<sub>1-4</sub>烷基;或Ar是式(B1)或(B2)的基团:<img file="A2004800182970002C3.GIF" wi="1107" he="463" />其中L和M独立地是N,N-氧化物或CQ,只是不超过一个的L或M是N-氧化物;K<sup>a</sup>和K<sup>b</sup>独立地是H或F;V是H,卤素,任选被卤素或C<sub>1-4</sub>烷氧基取代的C<sub>1-6</sub>烷基,任选被卤素或C<sub>1-4</sub>烷氧基取代的C<sub>3-6</sub>环烷基,任选被卤素取代的C<sub>2-4</sub>链烯基,任选被卤素取代的C<sub>2-4</sub>炔基,任选被卤素或C<sub>1-4</sub>烷氧基取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基,任选被卤素取代的C<sub>2-4</sub>链烯氧基,任选被卤素取代的C<sub>2-4</sub>炔氧基,氰基,硝基,C<sub>1-4</sub>烷氧基羰基,-OSO<sub>2</sub>R′,-S(O)<sub>m</sub>R′,-COR″,-CONR″R_,-SO<sub>2</sub>NR″R_,-NR″SO<sub>2</sub>R′,-CR″=NR_,-NR″R_,-NR″COR_,-NR″CO<sub>2</sub>R_,其中m是0、1或2,R′是任选被卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷基以及R″和R_独立地是H或C<sub>1-6</sub>烷基,或对于-CONR″R_或-SO<sub>2</sub>NR″R_而言,可以相连形成含有单个氮原子、饱和碳原子和任选单个氧原子的5-或6-元环;Q是H,卤素,C<sub>1-8</sub>烷基,C<sub>3-6</sub>环烷基,C<sub>2-8</sub>链烯基,C<sub>2-8</sub>炔基,C<sub>1-8</sub>烷氧基,C<sub>1-8</sub>烷硫基,卤素(C<sub>1-8</sub>)烷基,卤素(C<sub>1-8</sub>)烷氧基,卤素(C<sub>1-8</sub>)烷硫基,硝基,氨基,单-或二-(C<sub>1-6</sub>)烷基氨基,单-或二-(C<sub>2-6</sub>)链烯基氨基,单-或二-(C<sub>2-6</sub>)炔基氨基,甲酰氨基,C<sub>1-4</sub>烷基(甲酰基)氨基,C<sub>1-4</sub>烷基羰基氨基,C<sub>1-4</sub>烷氧基羰基氨基,C<sub>1-4</sub>烷基(C<sub>1-4</sub>烷基羰基)氨基,氰基,甲酰基,C<sub>1-4</sub>烷基羰基,C<sub>1-4</sub>烷氧基羰基,氨基羰基,单-或二-(C<sub>1-4</sub>)烷基氨基羰基,羧基,C<sub>1-4</sub>烷基羰氧基,芳基(C<sub>1-4</sub>)烷基羰氧基,C<sub>1-4</sub>烷基亚磺酰基,C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基或C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基氧基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷基亚磺酰基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷基磺酰基,-SO<sub>2</sub>NR<sup>m</sup>R<sup>n</sup>,-NR<sup>m</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>,其中R<sup>1</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基以及R<sup>m</sup>和R<sup>n</sup>独立地是H或C<sub>1-6</sub>烷基,或者对于-SO<sub>2</sub>NR<sup>m</sup>R<sup>n</sup>而言,可以相连形成含有单个氮原子、饱和碳原子和任选单个氧原子的5-或6-元环;或Ar是式(C)的基团:<img file="A2004800182970003C1.GIF" wi="552" he="258" />其中A<sup>4</sup>和A<sup>5</sup>独立地是H,卤素,C<sub>1-8</sub>烷基,C<sub>3-6</sub>环烷基,C<sub>2-8</sub>链烯基,C<sub>2-8</sub>炔基,C<sub>1-8</sub>烷氧基,C<sub>1-8</sub>烷硫基,硝基,氨基,单-或二-(C<sub>1-6</sub>)烷基氨基,单-或二-(C<sub>2-6</sub>)链烯基氨基,单-或二-(C<sub>2-6</sub>)炔基氨基,甲酰氨基,C<sub>1-4</sub>烷基(甲酰基)氨基,C<sub>1-4</sub>烷基羰基氨基,C<sub>1-4</sub>烷基(C<sub>1-4</sub>烷基羰基)氨基,氰基,甲酰基,C<sub>1-4</sub>烷基羰基,C<sub>1-4</sub>烷氧基羰基,氨基羰基,单-或二-(C<sub>1-4</sub>)烷基氨基羰基,羧基,C<sub>1-4</sub>烷基羰基氧基,芳基(C<sub>1-4</sub>)烷基羰氧基,C<sub>1-4</sub>烷基亚磺酰基,C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基,C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基氧基,芳基,杂芳基,芳氧基,芳硫基,杂芳氧基或杂芳基硫基,其中前述烷基,环烷基,链烯基,炔基,芳基,杂芳基基团或部分中的任何一个是任选被取代的;或Ar是式(D1)或(D2)的5-或6-连接的基团:<img file="A2004800182970004C1.GIF" wi="834" he="421" />其中W是H,卤素,C<sub>1-4</sub>烷基,C<sub>1-4</sub>烷氧基,C<sub>1-4</sub>烷硫基,C<sub>1-4</sub>烷基亚磺酰基,C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷氧基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷硫基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷基亚磺酰基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷基磺酰基,氰基或硝基,X是N,NH或N-C<sub>1-4</sub>烷基,Y是CR,N,NH,N-C<sub>1-4</sub>烷基,O或S,Z是CR,N,NH,N-C<sub>1-4</sub>烷基,O或S,R是H,卤素,C<sub>1-4</sub>烷基,C<sub>1-4</sub>烷氧基,C<sub>1-4</sub>烷硫基,C<sub>1-4</sub>烷基亚磺酰基,C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷基或卤素(C<sub>1-4</sub>)烷氧基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷硫基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷基亚磺酰基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷基磺酰基或单-或二-(C<sub>1-4</sub>)烷基氨基,连接X、Y、Z和该稠合苯环的键是双键或单键,与X、Y和Z的价键相适应,前提条件是Y和Z中的仅仅一个可以是O或S,Y和Z中的仅仅一个可以是CH或CR以及X、Y和Z中的仅仅一个可以是NH或N-C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>1</sup>是甲基或乙基;R<sup>2</sup>是H,C<sub>1-4</sub>烷基,C<sub>1-4</sub>烷氧基甲基或苄氧基甲基,其中苄基部分的苯基环任选被C<sub>1-4</sub>烷氧基取代;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地是H,C<sub>1-3</sub>烷基,C<sub>2-3</sub>链烯基或C<sub>2-3</sub>炔基,前提条件是两者不都是H和当两者都不是H时它们的总碳原子数不超过4,或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们所连接的碳原子相连形成任选含有一个O、S或N原子和任选被卤素或C<sub>1-4</sub>烷基取代的3或4元碳环;R<sup>5</sup>是H,C<sub>1-4</sub>烷基或C<sub>3-6</sub>环烷基,其中该烷基或环烷基基团任选被卤素取代,羟基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,氰基,C<sub>1-4</sub>烷基羰氧基,氨基羰基氧基或单-或二(C<sub>1-4</sub>)烷基氨基羰基氧基,-S(O)<sub>p</sub>(C<sub>1-6</sub>)-烷基,其中p是0、1或2,三唑基,吡唑基,咪唑基,三(C<sub>1-4</sub>)烷基甲硅烷氧基,任选取代的苯氧基,任选取代的噻吩氧基,任选取代的苄氧基或任选取代的噻吩基甲氧基,或R<sup>5</sup>是任选取代的苯基,任选取代的噻吩基或任选取代的苄基,其中R<sup>5</sup>定义中的任选取代的苯基和噻吩基环或结构部分任选地被一个、两个或三个取代基取代,该取代基选自卤素,羟基,巯基,C<sub>1-4</sub>烷基,C<sub>2-4</sub>链烯基,C<sub>2-4</sub>炔基,C<sub>1-4</sub>烷氧基,C<sub>2-4</sub>链烯氧基,C<sub>2-4</sub>炔氧基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷氧基,C<sub>1-4</sub>烷硫基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷硫基,羟基(C<sub>1-4</sub>)烷基,C<sub>1-4</sub>烷氧基(C<sub>1-4</sub>)烷基,C<sub>3-6</sub>环烷基,C<sub>3-6</sub>环烷基(C<sub>1-4</sub>)烷基,苯氧基,苄氧基,苯甲酰氧基,氰基,异氰基,氰硫基,异硫氰基,硝基,-NR<sup>p</sup>R<sup>q</sup>,-NHCOR<sup>p</sup>,-NHCONR<sup>p</sup>R<sup>q</sup>,-CONR<sup>p</sup>R<sup>q</sup>,-SO<sub>2</sub>R<sup>o</sup>,-OSO<sub>2</sub>R<sup>o</sup>,-COR<sup>p</sup>,-CR<sup>p</sup>=NR<sup>q</sup>或-N=CR<sup>p</sup>R<sup>q</sup>,其中R<sup>o</sup>是C<sub>1-4</sub>烷基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷基,C<sub>1-4</sub>烷氧基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷氧基,C<sub>1-4</sub>烷硫基,C<sub>3-6</sub>环烷基,C<sub>3-6</sub>环烷基(C<sub>1-4</sub>)烷基,苯基或苄基,该苯基和苄基任选被卤素,C<sub>1-4</sub>烷基或C<sub>1-4</sub>烷氧基取代以及R<sup>p</sup>和R<sup>q</sup>独立地是氢,C<sub>1-4</sub>烷基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷基,C<sub>1-4</sub>烷氧基,卤素(C<sub>1-4</sub>)烷氧基,C<sub>1-4</sub>烷硫基,C<sub>3-6</sub>环烷基,C<sub>3-6</sub>环烷基(C<sub>1-4</sub>)烷基,苯基或苄基,该苯基和苄基任选被卤素、C<sub>1-4</sub>烷基或C<sub>1-4</sub>烷氧基取代;和n是0,1或2。
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