制备匹美克莫司(PIMECROLIMUS)之方法

摘要

本发明提供一种自子囊霉素(ascomycin)制备匹美克莫司(pimecrolimus)之方法，其中子囊霉素与一转化试剂反应，该转化试剂将子囊霉素于C–32处转化为其活性化衍生物。接着该活性化子囊霉素与氯离子反应。本发明之方法相较于先前技术方法而言需要更少之方法步骤，且无需对该子囊霉素C–24羟基进行保护或对该活性化子囊霉素衍生物进行纯化。