发明名称 氟取代之环烷桥,含有该等化合物之组合物及治疗方法
摘要 氟取代之环烷桥衍生物为类前列腺素之拮抗剂,且因此可用于治疗类前列线素调节之疾病。
申请公布号 TWI259080 申请公布日期 2006.08.01
申请号 TW092101476 申请日期 2003.01.23
申请人 默克佛斯特股份有限公司 发明人 卡尔 贝瑟拉提;尼可拉斯 兰奇斯;李亮海;克劳迪欧 史都瑞诺;王晓仪
分类号 A61K31/404;C07D209/10;A61P13/08 主分类号 A61K31/404
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 1.一种式I化合物,其具有如下所示之立体结构: 其中n为0或1;m为1;R1为H、C1-C3烷基、卤化之C1-C3烷 基或环丙基;R2为4-氯苯基或2,4,6-三氯苯基。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中之n为0。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其中之n为1。 4.如申请专利范围第1项之化合物,其中之m为1。 5.如申请专利范围第1项之化合物,其中之R1为H。 6.如申请专利范围第1项之化合物,其中之R1为CH3。 7.如申请专利范围第1项之化合物,其中之R2为4-氯 苯基。 8.如申请专利范围第1项之化合物,其中之R2为2,4,6- 三氯苯基。 9.一种选自下列之化合物 [4-(4-氯基)-7-氟-5-(甲烷磺醯基-1,2,3,4-四氢环戊 并[b]-3-基]乙酸, {4-[1-(4-氯苯基)乙基]-7-氟-5-甲烷磺醯基-1,2,3,4-四 氢环戊并[b]-3-基}乙酸,及 [4-(4-氯基)-7-氟-5-甲烷磺醯基-1-氧代-1,2,3,4-四氢 -环戊并[b]-3-基]乙酸,或 其医药接受性盐。 10.一种化合物(-)[4-(4-氯基)-7-氟-5-(甲烷磺醯基)- 1,2,3,4-四氢环戊并[b]-3-基]乙酸及其医药接受 性盐。 11.一种化合物(+/-)-{4-[4-[1-(4-氯苯基)乙基]-7-氟-5- 甲烷磺醯基-1,2,3,4-四氢环戊并[b]-3-基}乙酸及 其医药接受性盐。 12.一种化合物[4-(4-氯基)-7-氟-5-甲烷磺醯基-1-氧 代-1,2,3,4-四氢-环戊并[b]-3-基]乙酸及其医药 接受性盐。 13.一种用于预防或逆转前列腺素D2造成之不期望 症状之医药组合物,其包括如申请专利范围第1项 之化合物及其医药上可接受载剂。 14.一种用于治疗或预防前列腺素D2调节之疾病之 医药组合物,其包括如申请专利范围第1项之化合 物及其医药上可接受载剂。 15.如申请专利范围第14项之医药组合物,进一步包 括胆固醇降低剂。 16.如申请专利范围第15项之医药组合物,其中该胆 固醇降低剂为菸硷酸。 17.如申请专利范围第16项之医药组合物,进一步包 括HMG-CoA原还抑制剂。 18.如申请专利范围第14至17项任一项之医药组合物 ,其中该前列腺素D2调节之疾病为动脉硬化。
地址 加拿大