| 摘要 |
Ovaj izum odnosi se na supstituirane derivate 1-piperidin-4-il-4-pirolidin-3-il-piperazina koji djeluju antagonistički na receptor za neurokinin, posebno antagonistički na NK1, antagonistički na NK1/NK3 kombinirano i antagonistički na NK1/NK2/NK3 kombinirano, na njihovo pripravljanje, pripravke koji ih uključuju te njihovu uporabu kao lijeka, naročito za liječenje shizofrenije, anksioznosti, povraćanja i sindroma iritabilnog crijeva (IBS). Spojevi prema ovom izumu mogu se prikazati općom Formulom (I) i također obuhvaćaju farmaceutski prihvatljive kiselinske ili bazične adicijske soli, stereokemijski izomerne oblike, N-oksidni oblik i predlijekove spoja s tom formulom, pri čemu su svi supstituenti definirani kao u Zahtjevu 1. S obzirom na njihovu sposobnost antagoniziranja djelovanja tahikinina blokiranjem receptora za neurokinin, a naročito antagoniziranjem djelovanja supstance P i Neurokinina B blokiranjem NK1, NK2 i NK3 receptora, spojevi u skladu s ovim izumom korisni su kao lijek,posebno u profilaktičkom i terapeutskom liječenjustanja posredovanih tahikininom, kao što su, primjerice, poremećaji CNS-a, posebno shizoaktivni poremećaji, depresija, anksiozni poremećaji, poremećaji povezanih sa stresom, poremećaji spavanja, kognitivni poremećaji, poremećaji ličnosti, poremećajiprehrane, neurodegenerativne bolesti, poremećaji izazvanih ovisnošću, poremećaji raspoloženja, spolna disfunkcija, bol i ostala stanja povezana s CNS-om; upala; alergijski poremećaji; povraćanje; gastrointestinalniporemećaji, posebno sindrom iritabilnog crijeva (IBS); kožni poremećaji; vazospastične bolesti; fibrozne i kolagenske bolesti; poremećaji povezani s pojačanim radom imunološkog sustava ili imunosupresijom i reumatske bolesti te kontrola tjelesne mase. |
