吡啶并[1,2－a]嘧啶－4－酮化合物用作抗癌药

摘要

通式(I)表示的吡啶并[1，2－a]嘧啶基化合物，其药学上可接受的盐及其前药；包含药学上可接受的载体和一种或多种吡啶并[1，2－a]嘧啶基化合物的组合物，单独或与至少一种其它治疗药剂组合使用。吡啶并[1，2－a]嘧啶基化合物在预防或治疗增殖疾病中的使用方法，单独或与至少一种其它治疗药剂组合使用。

主权项

1.一种具有下式的化合物：或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、酯或前药，其中，R1选自：(1)氢，(2)取代或未取代的烷基，(3)取代或未取代的烯基，(4)取代或未取代的炔基，(5)取代或未取代的芳基，(6)取代或未取代的杂芳基，(7)取代或未取代的杂环基，(8)取代或未取代的烷基磺酰基，和(9)取代或未取代的芳基磺酰基；R2和R3独立地选自：(1)氢，(2)取代或未取代的烷基，(3)取代或未取代的烯基，(4)取代或未取代的炔基，(5)取代或未取代的芳基，(6)取代或未取代的杂芳基，(7)取代或未取代的杂环基，(8)取代或未取代的烷基磺酰基，(9)取代或未取代的芳基磺酰基，(10)氰基，(11)COR10 (12)CO2R10，(13)CONR11R12，(14)S(O)mR10，和(15)SO2NR11R12；或R2和R3与它们所结合的碳原子一起形成3-或7-元碳环或杂环；R4选自：(1)氢，(2)取代或未取代的烷基，(3)取代或未取代的烯基，(4)取代或未取代的炔基，(5)取代或未取代的芳基，(6)取代或未取代的杂芳基，(7)取代或未取代的杂环基，和(8)L-R13，其中L是含有一个或多个亚甲基的C1-C10饱和或不饱和支链或非支链的碳链，其中一个或多个亚甲基任选独立地被O、N或S替代；并且，其中L任选地被一个或多个氧代基取代，且一个或多个C1-C10支链或非支链烷基任选地被一个或多个卤原子取代；R5选自：(1)氢，(2)取代或未取代的烷基，(3)取代或未取代的烯基，(4)取代或未取代的炔基，(5)取代或未取代的芳基，(6)取代或未取代的杂芳基，(7)取代或未取代的杂环基，(8)COR10，(9)CO2R10，(10)CONR11R12，(11)S(O)mR10，和(12)SO2NR11R12；R6、R7、R8和R9独立地选自：(1)氢，(2)卤素，(3)硝基，(4)氰基，(5)羟基，(6)取代或未取代的烷氧基，(7)取代或未取代的亚甲二氧基，(8)取代或未取代的氨基，(9)取代或未取代的烷基，(10)取代或未取代的烯基，(11)取代或未取代的炔基，(12)取代或未取代的芳基，(13)取代或未取代的杂芳基，(14)取代或未取代的烷基磺酰基，和(15)取代或未取代的芳基磺酰基；R10、R11和R12独立地选自：(1)氢，(2)取代或未取代的烷基，(3)取代或未取代的烯基，(4)取代或未取代的炔基，(5)取代或未取代的芳基，(6)取代或未取代的杂芳基，和(7)取代或未取代的杂环基；或R11和R12与它们所结合的氮原子一起形成3-至7-元杂环；R13选自：(1)取代或未取代的氨基，(2)取代或未取代的芳基，(3)取代或未取代的杂芳基，和(4)取代或未取代的杂环基；和m＝0、1或2。