杂芳基脲神经肽YY5受体拮抗剂,申请号CN200610005050.4-传众专利搜索

发明名称	杂芳基脲神经肽YY5受体拮抗剂
摘要	本发明涉及以结构式I表示的化合物或其可药用盐，它们可用于治疗代谢和进食障碍，例如肥胖和摄食过度，并且可用于治疗糖尿病和有关的病症。
申请公布号	CN1807426A	申请公布日期	2006.07.26
申请号	CN200610005050.4	申请日期	2001.12.17
申请人	先灵公司	发明人	A·W·斯塔姆福德;Y·董;S·W·麦克坎比;Y·吴
分类号	C07D401/12(2006.01);C07D409/14(2006.01);C07D403/12(2006.01);A61K31/4523(2006.01);A61K31/4535(2006.01);A61K31/4545(2006.01);A61K31/497(2006.01);A61K31/501(2006.01);A61K31/506(2006.01);A61P3/04(2006.01);A61P3/00(2006.01)	主分类号	C07D401/12(2006.01)
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	刘健;王景朝
主权项	1.式I化合物：<img file="A2006100050500002C1.GIF" wi="507" he="274" />其前药，或者所述化合物或所述前药的可药用盐和/或水合物，或者如果适用，还有其几何或光学异构体或者外消旋混合物，其中＝A-B＝是＝N-C(R<sup>5</sup>)＝，且-X＝Y-是-C(R<sup>6</sup>)＝N-，Z是<img file="A2006100050500002C2.GIF" wi="261" he="160" />或<img file="A2006100050500002C3.GIF" wi="303" he="127" />R<sup>1</sup>是H或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R<sup>2</sup>是H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C，-C<sub>7</sub>)环烷基或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基；R<sup>3</sup>是<img file="A2006100050500002C4.GIF" wi="1203" he="318" /><img file="A2006100050500003C1.GIF" wi="565" he="320" /><img file="A2006100050500003C2.GIF" wi="875" he="352" />或<img file="A2006100050500003C3.GIF" wi="464" he="333" />Q是-OR<sup>13</sup>或-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>；j是1或2；k是0、1或2；l是0、1或2；m是0、1或2；R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>可以相同或不同，且独立地选自H、-OH、卤素、多卤代烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-CN、NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>、NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-O(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-S(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-S(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基或-S(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基；R<sup>8</sup>是1至3个取代基，其可以相同或不同，且独立地选自H、卤素、-OH、多卤代烷基、多卤代烷氧基、-CN、-NO<sub>2</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>、NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-O(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基或CONR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>；R<sup>9</sup>是-SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-SO<sub>2</sub>(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)多卤代烷基、-SO<sub>2</sub>[羟基(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]、-SO<sub>2</sub>[氨基(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]、-SO<sub>2</sub>[烷氧基(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]、-SO<sup>2</sup>[烷基氨基(C<sub>2</sub>-C<sup>6</sup>)烷基]、-SO<sub>2</sub>[二烷基氨基(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]、-SO<sub>2</sub>(芳基)、-SO<sub>2</sub>(杂芳基)、-SO <sub>2</sub>[芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]、-SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-CO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-CO(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-CO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、CO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)多卤代烷基、-C(O)芳基、-C(O)杂芳基、-CONR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-C(S)NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、芳基、杂芳基、-(CH<sub>2</sub>)-CONR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-C(＝NCN)烷硫基、-C(＝NCN)NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基芳基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基杂芳基或-COO<sup>12</sup>；R<sup>10</sup>是H或烷基；R<sup>11</sup>是H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、芳基、杂芳基、-SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-SO<sub>2</sub>(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)多卤代烷基、-SO<sub>2</sub>(芳基)、-SO<sub>2</sub>(杂芳基)、-CO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-CO(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-CO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-C(O)芳基、-C(O)杂芳基、-CONR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>或-COOR<sup>12</sup>；R<sup>12</sup>是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基芳基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基杂芳基、芳基或杂芳基；R<sup>13</sup>与R<sup>14</sup>可以相同或不同，且独立地选自H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基芳基、芳基或杂芳基；并且R<sup>15</sup>是一或两个取代基，其可以相同或不同，且独立地选自H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、芳基、杂芳基、-CN、-CONR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-COOR<sup>13</sup>、-OH、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-O(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>、-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>，或者被芳基、杂芳基、羟基、烷氧基、-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>、-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-CONR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>或-COOR<sup>13</sup>基团取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，条件是通过R<sup>15</sup>的取代得到化学上稳定的化合物。
地址	美国新泽西州