发明名称 作为鞘氨醇-1-磷酸受体调节剂的氨基丙醇衍生物
摘要 式I化合物,其中X、a、b、R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>、R<SUB>4</SUB>和R<SUB>5</SUB>如说明书中所定义;它们的制备方法;它们的用途和含有它们的药物组合物。
申请公布号 CN1809531A 申请公布日期 2006.07.26
申请号 CN200480017152.7 申请日期 2004.04.29
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 R·阿尔贝特;C·埃尔哈特;P·埃特迈尔;K·欣特尔丁;K·赫根诺伊尔;P·努斯鲍默
分类号 C07C271/64(2006.01);C07F9/09(2006.01);C07D263/56(2006.01);C07D317/46(2006.01);C07D333/12(2006.01);C07D307/87(2006.01);A61K31/137(2006.01);A61K31/661(2006.01);A61K31/381(2006.01);A61K31/343(2006.01);A61P37/02(2006.01) 主分类号 C07C271/64(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;安佩东
主权项 1.游离形式或盐形式的式I化合物:<img file="A2004800171520002C1.GIF" wi="1029" he="229" />其中:R<sub>1</sub>是C<sub>1-6</sub>烷基;被羟基、C<sub>1-2</sub>烷氧基或1至6个氟原子取代的C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>2-6</sub>链烯基;或C<sub>2-6</sub>炔基;X  是O、CH<sub>2</sub>、C=O或直连键;R<sub>2</sub>是任选取代的C<sub>1-7</sub>烷基、任选取代的C<sub>1-7</sub>链烯基、任选取代的C<sub>1-7</sub>炔基、任选取代的C<sub>3-6</sub>环烷基、任选取代的苯基或任选取代的杂芳基,其中取代的C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>1-7</sub>链烯基、C<sub>1-7</sub>炔基或C<sub>3-6</sub>环烷基具有1至5个选自下列的取代基:羟基、卤素、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、被1至5个卤素原子取代的C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>3-6</sub>环烷氧基、C<sub>3-6</sub>环烷基C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷氧基C<sub>1-5</sub>烷基、氰基、任选取代的苯基、任选取代的苯基氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂芳基氧基、任选地通过氧连接的任选取代的杂环基;并且其中的苯基、苯基氧基、杂芳基、杂芳基氧基、任选地通过氧连接的杂环基可以彼此独立地被1至5个选自下列的取代基所取代:羟基、卤素、C<sub>1-4</sub>烷基、被1至5个氟原子取代的C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、被1至5个氟原子取代的C<sub>1-4</sub>烷氧基、氰基、苯基和被1至5个选自下列的取代基取代的苯基:羟基、卤素、C<sub>1-4</sub>烷基、被1至5个氟原子取代的C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、被1至5个氟原子取代的C<sub>1-4</sub>烷氧基和氰基;或者苯基、苯基氧基、杂芳基、杂芳基氧基、任选地通过氧连接的杂环基可以彼此独立地与一个杂环基稠合;R<sub>3</sub>是Z-X<sub>2</sub>,其中Z是CH<sub>2</sub>、CHF或CF<sub>2</sub>且X<sub>2</sub>是OH或式(a)的基团<img file="A2004800171520003C1.GIF" wi="1030" he="195" />其中Z<sub>1</sub>是直连键、CH<sub>2</sub>、CHF、CF<sub>2</sub>或O,并且R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>彼此独立地是H、任选地被1、2或3个卤素原子取代的C<sub>1-4</sub>烷基或苄基;并且R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>彼此独立地是H、任选地被1、2或3个卤素原子取代的C<sub>1-4</sub>烷基或酰基;稠合的环a和b彼此独立地是C<sub>5-6</sub>环烷基、芳基、杂环基或杂芳基。
地址 瑞士巴塞尔