发明名称 用于制备苯那普利(benazepril)及其类似物的中间体的动力学拆分
摘要 本发明提供一种通过使中间化合物差向异构化和动力学拆分(kineticresolution)来制备苯那普利(benazepril)及其类似物的有效合成方法。
申请公布号 CN1266136C 申请公布日期 2006.07.26
申请号 CN02810137.5 申请日期 2002.05.20
申请人 台湾神隆股份有限公司 发明人 曾伟宏;G·施罗米尔;陈高明;陈建文;郑智文
分类号 C07D223/12(2006.01) 主分类号 C07D223/12(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 刘晓东
主权项 1.一种制备通式I的酯化合物的方法,<img file="C028101370002C1.GIF" wi="1207" he="400" />该方法包括:通过使通式II的羧酸化合物在含有有机溶剂的溶液中回流,差向异构通式II的羧酸化合物<img file="C028101370002C2.GIF" wi="1232" he="360" />以增加通式II化合物的SS型非对映体的含量;和酯化通式II化合物的SS型非对映体,其中R<sub>1</sub>为氢或具有1-4个碳原子的低级烷基;R<sub>2</sub>为具有1-4个碳原子的低级烷基;和X为氢,烷氧羰基,或具有1-4个碳原子的烷基或亚烷基。
地址 中国台湾