| 发明名称 | 苯基乙酰胺及它们作为葡糖激酶调节剂的应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物或其药学可接受的盐，用于预防和治疗高血糖和糖尿病。 | ||
| 申请公布号 | CN1809561A | 申请公布日期 | 2006.07.26 |
| 申请号 | CN200480009651.1 | 申请日期 | 2004.02.03 |
| 申请人 | 普罗西迪恩有限公司 | 发明人 | 马修·科林·索尔·法伊夫;莉萨·萨拉·加德纳;绳野雅夫;马丁·詹姆斯·普罗克特;克里斯特勒·马里·拉沙米森;卡伦·莱斯莉·斯科菲尔德;维拉斯本·坎吉·沙阿;安田公助 |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01);C07D405/12(2006.01);C07D413/12(2006.01);C07D277/46(2006.01);C07D417/14(2006.01);C07D491/08(2006.01);A61K31/427(2006.01);A61K31/4439(2006.01);A61K31/454(2006.01);A61K31/495(2006.01);A61P3/10(2006.01);C07D309/04(2006.01);C07D277/40(2006.01) | 主分类号 | C07D417/12(2006.01) |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人 | 张晓威 |
| 主权项 | 1.一种式(I)的化合物或其药学可接受的盐，<img file="A2004800096510002C1.GIF" wi="1027" he="749" />其中：Q为芳基、5或6元杂芳基或4-8元杂环；T与其连接的-N＝C-一起形成杂芳环或其中N＝C键为唯一不饱和部位的杂环；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地为氢、羟基、卤素、氰基、硝基、乙烯基、乙炔基、甲氧基、OCF<sub>n</sub>H<sub>3-n</sub>、-N(C<sub>0-4</sub>烷基)(C<sub>0-4</sub>烷基)、CHO或C<sub>1-2</sub>烷基，所述基团任选被1-5个独立的卤素、羟基、氰基、甲氧基、-N(C<sub>0-2</sub>烷基)(C<sub>0-2</sub>烷基)、SOCH<sub>3</sub>或SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>取代基取代；或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起形成碳环或杂环；或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>可以一起代表通过双键与环连接的氧原子；R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地为氢、卤素、OCF<sub>n</sub>H<sub>3-n</sub>、甲氧基、CO<sub>2</sub>R<sup>77</sup>、氰基、硝基、CHO、CONR<sup>99</sup>R<sup>100</sup>、CON(OCH<sub>3</sub>)CH<sub>3</sub>或C<sub>1-2</sub>烷基、杂芳基或C<sub>3-7</sub>环烷基，所述基团任选被1-5个独立的卤素、羟基、氰基、甲氧基、-NHCO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或-N(C<sub>0-2</sub>烷基)(C<sub>0-2</sub>烷基)取代基取代；或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起形成5-8元芳环、杂芳环、碳环或杂环；R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自独立地为氢、羟基、卤素、氰基、硝基、CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、CHO、COR<sup>8</sup>、C(OH)R<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、C(＝NOR<sup>7</sup>)R<sup>8</sup>、CONR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>、SR<sup>7</sup>、SOR<sup>8</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>、CH<sub>2</sub>NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>、NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>、N(C<sub>0-4</sub>烷基)SO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、NHCOR<sup>7</sup>或C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>2-4</sub>链烯基、C<sub>2-4</sub>炔基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、芳基或杂芳基，其中任何基团任选被1-6个独立的卤素、氰基、硝基、羟基、C<sub>1-2</sub>烷氧基、-N(C<sub>0-2</sub>烷基)(C<sub>0-2</sub>烷基)、C<sub>1-2</sub>烷基、CF<sub>n</sub>H<sub>3-n</sub>、芳基、杂芳基、-COC<sub>1-2</sub>烷基、-CON(C<sub>0-2</sub>烷基)(C<sub>0-2</sub>烷基)、SCH<sub>3</sub>、SOCH<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或-SO<sub>2</sub>N(C<sub>0-2</sub>烷基)(C<sub>0-2</sub>烷基)取代基取代；或者R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>一起形成5-8元碳环或杂环；R<sup>7</sup>和R<sup>77</sup>各自独立地为氢或C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>2-4</sub>链烯基、C<sub>2-4</sub>炔基、C<sub>3-7</sub>环烷基、芳基、杂芳基或4-7元杂环基，其中任何基团任选被1-6个独立的卤素、氰基、硝基、羟基、C<sub>1-2</sub>烷氧基、-N(C<sub>0-2</sub>烷基)(C<sub>0-2</sub>烷基)、C<sub>1-2</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基、4-7元杂环、CF<sub>n</sub>H<sub>3-n</sub>、芳基、杂芳基、CO<sub>2</sub>H、-COC<sub>1-2</sub>烷基、-CON(C<sub>0-2</sub>烷基)(C<sub>0-2</sub>烷基)、SOCH<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或-SO<sub>2</sub>N(C<sub>0-2</sub>烷基)(C<sub>0-2</sub>烷基)取代基取代；R<sup>8</sup>为C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>2-4</sub>链烯基、C<sub>2-4</sub>炔基、C<sub>3-7</sub>环烷基、芳基、杂芳基或4-7元杂环基，其中任何基团任选被1-6个独立的卤素、氰基、硝基、羟基、C<sub>1-2</sub>烷氧基、-N(C<sub>0-2</sub>烷基)(C<sub>0-2</sub>烷基)、C<sub>1-2</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基、4-7元杂环、CF<sub>n</sub>H<sub>3-n</sub>、芳基、杂芳基、CO<sub>2</sub>H、COC<sub>1-2</sub>烷基、-CON(C<sub>0-2</sub>烷基)(C<sub>0-2</sub>烷基)、SOCH<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或-SO<sub>2</sub>N(C<sub>0-2</sub>烷基)(C<sub>0-2</sub>烷基)取代基取代；R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>99</sup>和R<sup>100</sup>各自独立地为氢或C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基、芳基、杂芳基或4-7元杂环基，其中任何基团任选被1-6个独立的卤素、氰基、硝基、羟基、C<sub>1-2</sub>烷氧基、-N(C<sub>0-2</sub>烷基)(C<sub>0-2</sub>烷基)、C<sub>1-2</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基、4-7元杂环、CF<sub>n</sub>H<sub>3-n</sub>、芳基、杂芳基、COC<sub>1-2</sub>烷基、-CON(C<sub>0-2</sub>烷基)(C<sub>0-2</sub>烷基)、SOCH<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或-SO<sub>2</sub>N(C<sub>0-2</sub>烷基)(C<sub>0-2</sub>烷基)取代基取代；或者R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>或R<sup>99</sup>和R<sup>100</sup>一起形成6-8元杂双环体系或4-8元杂环，所述基团任选被1-2个独立的C<sub>1-2</sub>烷基、CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、COC<sub>0-2</sub>烷基、羟基或SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>取代基取代；n为1、2或3；m为0或1；并且虚线和实线一起形成任选的双键，而△表示双键具有(E)-构型。 | ||
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