| 主权项 |
1.一种式(I)化合物: 其中: X为NH; R1选自于由下列所组成之群:H、卤素、羟基、硫氧 基、氰基、硝基、C1-4卤烷基、胺基、C1-4烷基胺 基、C2-8二烷基胺基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯 基、C2-4炔基、C3-5环烷基、C1-4卤烷氧基、C1-4烷硫 基、C1-4烷基亚磺醯基、C1-4烷基磺醯基、C1-4卤烷 硫基、C1-4卤烷基亚磺醯基及C1-4卤烷基磺醯基; R2选自于由下列所组成之群:H、卤素、羟基、硫氧 基、氰基、硝基、C1-4卤烷基、胺基、C1-4烷基胺 基、C2-8二烷基胺基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烯 基、C2-4炔基、C3-5环烷基、C1-4卤烷氧基、C1-4烷硫 基、C1-4烷基亚磺醯基、C1-4烷基磺醯基、C1-4卤烷 硫基、C1-4卤烷亚磺醯基及C1-4卤烷磺醯基;或R2不 存在; 当R2存在时,---为一单键,或当R2不存在时,---为一双 键;以及 环A为一5员碳环,或一5员杂环,其中「5员碳环」表 示一环包括5个环碳原子,其中2个环碳原子被环A及 环B共用;及 其中「5员杂环」表示一5员碳环,其中1、2或3个未 被环A及环B共用之环碳原子各自地被-O-、-S-、-S(O) -或-S(O)2-取代;及 其中环A视需要地以1到4个选自由下列所组成之群 之取代基取代:卤素、羟基、硫氧基、氰基、硝基 、C1-4卤烷基、胺基、C1-4烷基胺基、C2-8二烷基胺 基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯烃基、C2-4炔基、 C3-5环烷基、C1-4卤烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基亚 磺醯基、C1-4烷基磺醯基、C1-4卤烷硫基、C1-4卤烷 基亚磺醯基及C1-4卤烷基磺醯基;或 其医药上可接受的盐类、溶剂合物或水合物。 2.如请求项1的化合物,其中环A为一5员碳环。 3.如请求项1的化合物,其中环A为一5员杂环。 4.如请求项1的化合物,其中环A为一5员杂环,其中「 5员杂环」表示一5员碳环,其中1个未被环A及环B共 用之环碳原子被-O-、-S-、-S(O)-或-S(O)2-取代。 5.如请求项1的化合物,其中: X为NH; R1为H或羟基; R2为H或无; 当R2为H时,---为一单键,或当R2不存在时,---为一双 键;以及 环A为一5员碳环或5员杂环,视需要地由1到4个选自 由下列所组成之群之取代基取代:卤素、C1-4烷基 、C1-4烷氧基以及C3-5环烷基;或 其医药上可接受的盐类、溶剂合物或水合物。 6.如请求项1的化合物,具有式(If): 其中: R1为H或羟基;且 环A可视需要地由1或2个选自由下列所组成之群之 取代基取代:卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基以及C3-5环 烷基;或 其医药上可接受的盐类、溶剂合物或水合物。 7.如请求项1的化合物,具有式(Ih): 其中: 环A可视需要地由1或2个选自由下列所组成之群之 取代基取代:卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基以及C3-5环 烷基;或 其医药上可接受的盐类、溶剂合物或水合物。 8.如请求项1的化合物,具有式(Ih): 其中: 环A可视需要地以乙基取代;或其医药上可接受的 盐类、溶剂合物或水合物。 9.如请求项1的化合物,具有式(Ih): 其中: 环A可由1或2个选自由下列所组成之群之取代基取 代:卤素、正-丙基、正-丁基、C1-4烷氧基及C3-5环 烷基;或 其医药上可接受的盐类、溶剂合物或水合物。 10.如请求项1的化合物,其为3-(1H-四唑-5-基)-2,4,5,6- 四氢-环戊唑或其医药上可接受的盐类、溶剂合 物或水合物。 11.如请求项1的化合物,其为3-(1H-四唑-5-基)-2,6-二 氢-4H-吩[3,4-c]唑或其医药上可接受的盐类、 溶剂合物或水合物。 12.如请求项1的化合物,其为6-甲基-3-(1H-四唑-5-基)- 2,6-二氢-4H-喃[3,4-c]唑或其医药上可接受的盐 类、溶剂合物或水合物。 13.如请求项1的化合物,其为3-(1H-四唑-5-基)-2,4-二 氢-环戊唑或其医药上可接受的盐类、溶剂合物 或水合物。 14.如请求项1的化合物,其为3-(1H-四唑-5-基)-2,6-二 氢-环戊唑或其医药上可接受的盐类、溶剂合物 或水合物。 15.如请求项1的化合物,其为3-(1H-四唑-5-基)-2,6-二 氢-4H-喃[3,4-c] 唑或其医药上可接受的盐类、 溶剂合物或水合物。 16.如请求项1的化合物,其为5-乙基-3-(1H-四唑-5-基)- 2,4,5,6-四氢-环戊唑或其医药上可接受的盐类、 溶剂合物或水合物。 17.如请求项1的化合物,其为5-丁基-3-(1H-四唑-5-基)- 2,4,5,6-四氢-环戊唑或其医药上可接受的盐类、 溶剂合物或水合物。 18.如请求项1的化合物,其为5-甲基-3-(1H-四唑-5-基)- 2,6-二氢-环戊唑或其医药上可接受的盐类、溶 剂合物或水合物。 19.如请求项1的化合物,其为5-甲基-3-(1H-四唑-5-基)- 2,4-二氢-环戊唑或其医药上可接受的盐类、溶 剂合物或水合物。 20.如请求项1的化合物,其为5-丙基-3-(1H-四唑-5-基)- 2,4,5,6-四氢-环戊唑或其医药上可接受的盐类、 溶剂合物或水合物。 21.如请求项1的化合物,其为5-丙氧基-3-(1H-四唑-5- 基)-2,4,5,6-四氢-环戊唑或其医药上可接受的盐 类、溶剂合物或水合物。 22.如请求项1的化合物,其为5-环戊基-3-(1H-四唑-5- 基)-2,4,5,6-四氢-环戊唑或其医药上可接受的盐 类、溶剂合物或水合物。 23.如请求项1的化合物,其为5-氟-3-(1H-四唑-5-基)-2,4 ,5,6-四氢-环戊唑或其医药上可接受的盐类、溶 剂合物或水合物。 24.如请求项1的化合物,其为5-异丁氧基-3-(1H-四唑-5 -基)-2,4,5,6-四氢-环戊唑或其医药上可接受的盐 类、溶剂合物或水合物。 25.如请求项1的化合物,其为5-丁氧基-3-(1H-四唑-5- 基)-2,4,5,6-四氢-环戊唑或其医药上可接受的盐 类、溶剂合物或水合物。 26.如请求项1的化合物,其为3-(1H-四唑-5-基)-2,4,5,6- 四氢-环戊唑-6-醇或其医药上可接受的盐类、溶 剂合物或水合物。 27.如请求项1的化合物,其为5-甲氧基-3-(1H-四唑-5- 基)-2,4,5,6-四氢-环戊唑或其医药上可接受的盐 类、溶剂合物或水合物。 28.如请求项1的化合物,其为5,5-二氟-3-(1H-四唑-5-基 )-2,4,5,6-四氢-环戊唑或其医药上可接受的盐类 、溶剂合物或水合物。 29.如请求项1的化合物,其为5-乙氧基-3-(1H-四唑-5- 基)-2,4,5,6-四氢-环戊唑或其医药上可接受的盐 类、溶剂合物或水合物。 30.一种用于治疗代谢相关病症的医药组合物,其包 含治疗有效量之请求项1至第29项中任一项之化合 物。 31.如请求项30的医药组合物,其中该代谢相关病症 系选自由下列所组成之群:血脂异常、动脉粥样硬 化、冠心病、胰岛素抗性及第二型糖尿病。 32.如请求项30的医药组合物,其中该代谢相关病症 为动脉粥样硬化。 33.一种提高个体之HDL的医药组合物,其包括治疗有 效量之请求项1至第29项中任一项之化合物。 34.如请求项1至29中任一项之化合物,其系用于治疗 人体或动物体的治疗方法。 35.如请求项1至第29中任一项之化合物,其系用于治 疗人体或动物体之代谢相关病症的治疗方法。 36.如请求项1至第29中任一项之化合物,其系用于治 疗人体或动物体之代谢相关病症的治疗方法,其中 该代谢相关病症系选自由下列所组成之群:血脂异 常、动脉粥样硬化、冠心病、胰岛素抗性及第二 型糖尿病。 37.如请求项1至29中任一项之化合物,其系用于治疗 人体或动物体之动脉粥样硬化的治疗方法。 38.如请求项1至29中任一项之化合物,其系用于以治 疗提高人体或动物体HDL的方法。 39.一种如请求项1至第29中任一项之化合物之用途, 其系用于制造治疗代谢相关病症之药剂。 40.一种如请求项1至29中任一项之化合物之用迷,其 系用于制造治疗选自下列所组成之群之代谢相关 病症之药剂:血脂异常、动脉粥样硬化、冠心病、 胰岛素抗性及第二型糖尿病。 41.一种如请求项1至29中任一项之化合物之用途,其 系用于制造治疗动脉粥样硬化之药剂。 42.一种如请求项1至29中任一项之化合物之用途,其 系用于制造提高个体之HDL之药剂。 43.一种制造医药组合物的方法,其包括混合如请求 项1至29中任一项之化合物与医药上可接受载剂。 |
