| 主权项 |
1.式(I)的化合物 式中 a为选自0至2的整数; R10为选自下类基团:C1-6烷基-苯基; X为选自下类基:CH与N; m为选自0与1的整数; L1为选自C1-C6烷基之基; Y1为选自C(O); R1与R2为分别独立地选自下类之基:氢、C1-C6烷基、 苯基、苯基-C1-6烷基、基、C3-C8环烷基-C1-6烷基 、啶基、嘧啶基、基、啶基-C1-6烷基;其 中的苯基可选择地经1或多个分别独立地选自以下 的取代基取代:卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧 基、卤化的C1-C6烷基、卤化的C1-C6烷氧基、胺基、 吗基或六氢啶基; 或者,R1与R2可一起与束缚其之氮原子共形成咯 啶基; Y2为C(O); R3为选自下类之基:苯基、唑基、喃基;其中的 苯基或喃基可选择地经1或多个分别独立地选自 以下的取代基取代:C1-C6烷基、卤化的C1-C6烷基; n为选自0与1的整数; L2为选自下列基:C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基与( A)0-1-Q-(B)0-1; 其中的A与B各分别独立地选自C1-C6烷基; 其中的Q为NR5; 其中的R5为选自下类之基:C1-C6烷基、C(O)-C1-6烷基; R4为选自下类之基:苯基、啶基、咯啶基、 喃基、基、吩基、苯并唑基、四氢喃基 、咪唑基;其中的苯基可选择地经1或多个分别独 立地选自以下的取代基取代:卤素、羟基、C1-C6烷 基、C1-C6烷氧基、卤化的C1-C6烷基、胺基; 以及其药学可接受的盐类。 2.根据申请专利范围第1项的下式化合物 其中 a为0至1; R10为选自包括C1-C4烷基-苯基; X为选自包括CH与N之基; m为选自0与1的整数; L1为选自包括C1-C4烷基之基; Y1 C(O); R1与R2为分别独立地选自下类之基:氢、C1-4烷基、 苯基、苯基-C1-6烷基、基、C3-8环烷基-C1-C4烷基 、啶基、嘧啶基、基及啶-C1-6烷基;其中 的苯基可选择地经l或2个分别独立地选自以下的 取代基取代:卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基 、三氟甲基、三氟甲氧基、胺基、吗基或六氢 啶基; 或者,R1与R2可一起与束缚其之氮原子共形成咯 啶基; Y2为C(O); R3为选自苯基、唑基、喃基之基;其中的苯基 或喃基可选择地经1至2个分别独立地选自C1-C4烷 基、三氟甲基之基取代; n为选自0或1的整数; L2为选自下列基:C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基与( A)0-1-Q-(B)0-1; 其中的A与B各分别独立地选自C1-C4烷基; 其中的Q为选自NR5之基; 其中的R5为选自下类之基:C1-C4烷基、C(O)-C1-C6烷基; R4为选自下类之基:苯基、啶基、咯啶基、 喃基、基、吩基、苯并唑基、四氢喃基 、咪唑基;其中的苯基可选择地经1至2个分别独立 地选自以下的取代基取代:卤素、羟基、C1-C4烷基 、C1-C4烷氧基、二氟甲基或胺基; 以及其药学可接受的盐类。 3.根据申请专利范围第2项的化合物,其中 X为选自包括CH与N之基; m为1; R1为选自包括氢与C1-4烷基之基; R2为选自下类之基:C1-4烷基、苯基、苯基-C1-6烷基 、基、C3-8环烷基-C1-4烷基、啶基、嘧啶基、 基、啶基-C1-6烷基;其中的苯基可选择地经1 至2个分别独立地选自以下的取代基取代:卤素、 羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲基、三氟甲 氧基、胺基、吗基或六氢啶基; 或者,R1与R2可一起与束缚其之氮原子共形成咯 啶基; R3为选自苯基、唑基、喃基;其中的苯基或 喃基可选择地经1个选自C1-C4烷基或三氟甲基之取 代基取代; L2为选自下列基:C1-C4烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、 NH-C1-4烷基、C1-4烷基-N(C1-4烷基)-C1-4烷基与C1-4烷基 -N(C(O)C1-4烷基)-C1-4烷基; 以及其药学可接受的盐类。 4.根据申请专利范围第3项的化合物,其中 R10为选自包括苯甲基之基; L1为选自包括CH2与CH2CH2之基; R2为选自下类之基:-CH2-(3-三氟甲基苯基)、-CH2-环 己基、-CH2-(3,5-二甲氧基苯基)、-CH2-(4-三氟甲基苯 基)、-CH2-(3,5-二三氟甲基苯基)、3-三氟甲氧基苯 基、-CH2-(4-二甲基胺基苯基)、苯基、苯甲基、2- 氟苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,6-二氟苯基、 4-羟基苯基、4-二甲基胺基-苯基、2-啶基、3- 啶基、4-啶基、4-啶基-甲基、4-吗基-苯基 、4-六氢啶基-苯基、甲基、异丙基、4-甲氧基 苯基、4-三氟甲基苯基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5- 基、6-基、与8-基; 或者,R1与R2可一起与束缚其之氮原子共形成咯 啶基; R3为选自下列之基:苯基、甲基苯基、三氟甲基苯 基、4-恶唑基与3-(2-三氟甲基-喃基); L2为选自下类之基: 、2-CH2CH2、3-CH2-CH2、4-CH2-CH2、 NH-CH2、CH2-N(CH3)-CH2、CH2-N(CH3)-CH2CH2、CH2-N(C(O)CH3)-CH2 与CH2-N(C(O)CH3)-CH2CH2; R4为选自下列基:苯基、1-基、2-啶基、3-啶 基、4-啶基、3-羟基苯基、2-甲基苯基、3-胺基 苯基、4-甲氧基苯基、4-氯苯基、2-吩基、3- 吩基、3,5-二(三氟甲基)-苯基、1-咪唑基、2-苯并 咪唑基、1-咯啶基、2-喃基与2-四氢喃基; 以及其药学可接受的盐类。 5.根据申请专利范围第4项的下式化合物 其中 R2系选自下列的基:-CH2-(3-三氟甲基苯基)、-CH2-环 己基、-CH2-(3,5-二甲氧基苯基)、-CH2-(4-三氟甲基苯 基)、-CH2-(3,5-二三氟甲基苯基)、-CH2-(4-二甲基胺 基苯基)、苯基、苯甲基、2-氟苯基、4-氟苯基、2, 4-二氟苯基、2,6-二氟苯基、3-三氟甲基苯基、4-三 氟甲基苯基、4-羟基苯基、4-甲氧基苯基、苯甲基 、3-啶基、4-啶基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5- 基、6-基、8-基、4-(二甲基胺基)-苯基 、4-吗基-苯基、4-啶基-甲基、与4-六氢啶 基-苯基; L2为选自下类之基: 、2-CH2CH2、 3-CH2-CH2、4-CH2-CH2、NH-CH2、4-(CH2-N(CH3)-CH2)、4-(CH2-N( CH3)-CH2CH2)、4-(CH2-N(C(O)CH3)-CH2)与4-(CH2-N(C(O)CH3)-CH2); R4为选自下列基:苯基、3-苯基、5-苯基、4-氯苯基 、3-羟基苯基、3-(2-甲基苯基)、3-(3-胺基苯基)、2- 啶基、3-啶基、3-(3-啶基)、4-啶基、3-(3- 吩基)、3,5-二(三氟甲基)苯基、1-咯啶基、2- 喃基、1-基、2-吩基、1-咪唑基、2-苯并咪 唑基与2-四氢喃基; 以及其药学可接受的盐类。 6.根据申请专利范围第4项的下式化合物 其中 R1为选自包括氢与甲基之基; R2为选自下类之基:异丙基、苯基、2-氟苯基、4-氟 苯基、2,4-二氟苯基、2,6-二氟苯基、3-啶基、1- 咯啶基、4-二甲基胺基-苯基与4-吗基-苯基; 或者,R1与R2可一起与束缚其之氮原子共形成1-咯 啶基; R3为选自下列之基:苯基与3-(2-三氟甲基-喃基); L2为选自下类之基: 、3-CH2-CH2与NH-CH2; R4为选自下类之基:苯基、4-甲氧基苯基、4-氯苯基 、2-啶基、3-啶基、4-啶基与3,5-二(三氟甲 基)苯基; 以及其药学可接受的盐类。 7.根据申请专利范围第4项的化合物,其系选自下列 者: N-苯基-1-[3-(2-啶基乙炔基)苯醯基]-4-六氢啶乙 醯胺; N-(2,4-二氟苯基)-1-[3-(2-啶基乙炔基)苯醯基]-4-六 氢啶乙醯胺; N-苯基-4-[2-[(E)-2-(2-啶基)乙烯基]苯醯基]-1-六氢 乙醯胺; N-苯基-4-[3-(2-啶基乙炔基)苯醯基]-1-六氢乙 醯胺; N-(4-羟基苯基)-1-[3-(2-啶基乙炔基)苯醯基]-4-六 氢啶乙醯胺; 以及其药学可接受的盐类。 8.根据申请专利范围第4项的下式化合物: 其中 X为选自包括CH与N之基; R2为选自下类之基:苯基、4-羟基苯基、2-氟苯基、 4-氟苯基、与2,4-二氟苯基; L2为选自下类之基: 、4-(CH2-N(CH3)-CH2CH2)、4-(CH2-N(CH3 )-CH2)与3-NH-CH2; R4为选自下类之基:2-啶基、4-啶基、4-咯啶 基、2-喃基、1-基与3,5-二(三氟甲基)苯基; 以及其药学可接受的盐类。 9.根据申请专利范围第8项的化合物,其中的X为CH;R2 为苯基;L2为3- ;R4为2-啶基与其药学可接受的盐 类。 10.一种用于治疗神经系统疾病之医药组成物,其系 包含药学可接受的载剂与根据申请专利范围第1项 的化合物。 11.一种对有需要的患者提供治疗神经系统疾病的 医药组成物,系包括对患者施用具疗效量的根据申 请专利范围第1项的化合物。 12.根据申请专利范围第10项的医药组成物,其中的 神经系统的疾病系选自下类疾病:精神沮丧、痴呆 、精神分裂、两极的疾病类、焦虑、呕吐、急性 疼痛、神经病变性疼痛、发痒、偏头痛与运动的 疾病。 13.一种对有需要的患者提供治疗神经系统疾病的 医药组成物,系包括对患者施用具疗效量的根据申 请专利范围第10项的组成物。 14.一种对有需要的患者提供治疗包括精神沮丧与 焦虑之神经系统疾病的医药组成物,系包括对患者 施用具疗效量的根据申请专利范围第1项的化合物 。 15.一种对有需要的患者提供治疗包括精神沮丧与 焦虑之神经系统疾病的医药组成物,系包括对患者 施用具疗效量的根据申请专利范围第10项的组成 物。 16.一种对有需要的患者提供治疗包括精神沮丧与 焦虑之神经系统疾病的医药组成物,系包括对患者 施用具疗效量的根据申请专利范围第9项的化合物 。 |
