| 主权项 |
1.一种式(I)的直链化合物,其包括一个经,-二 取代的胺基酸及至少一个能够提供该化合物硷性 特性的胺基, 其中: X1是-CO-之基团; R1是选自由联苯基,苯基-乙烯,基,苯基-吩,苯 并吩,苯并喃,和所组成之群组的芳香族 基团,可被C1-C6烷基基团作N-取代,其可被一个、二 个或三个独立地选自由卤素,可被不超过三个氟原 子取代之C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,OH,NHR10,和N(R10)2所组 成之族群中之基团所取代,其中R10是选自H和C1-C6烷 基; 式(III)的胺基酸残基是选自由1-胺基环己烷-1-羧酸 (Ac6c),1-胺基环戊烷-1-羧酸(Ac5c),1-胺基环戊-3-烯-1- 羧酸(Ac5c),1-胺基满-1-羧酸(1-Aic),2-甲基-苯基丙 胺酸、和2-甲基-2-乙基-甘胺酸所组成之族群; R6是H; 式(III) 的胺基酸残基系,-二取代之甘胺酸类型之残 基,其选自由1-胺基环己烷-1-羧酸(Ac6c),1-胺基环戊 烷-1-羧酸(Ac5c),1-胺基环戊-3-烯-1-羧酸(Ac5c),1-胺基 满-1-羧酸(1-Aic),2-甲基-2-乙基甘胺酸,2-甲基-苯 基丙胺酸所组成之族群; R2是苯基-甲基基团,具有可被C1-C6烷基取代之苯基 基团; X2是选自-CONH-和CH2NH-; R3包括至少一个硷性胺基,其具有下式: -R4-X3-R5 其中: -R4是选自由以下者所组成之群组:n是从1到3的-(CH2) n-基团,选自环戊撑和环己撑之C5-C8环烷撑基团,以 及选自啶基,喀烷、和之脂肪族杂环,其 可被一个或两个C1-C6烷基所取代; -X3是一个键结或是选自-CO-,-CH2-,-CH2-CH2-及-NH-CO-的 基团; -R5是选自: a)脂肪族杂环,其系选自由啶基,喀烷,吗,安 定(diazepan),四氢喃,和1,4-二氧杂-8-氮杂螺[4,5]癸 烷所组成之族群中,可被一个或二个选自C1-C6烷基, C1-C6烷氧基,OH,和氰基甲基之基团所取代; b)丁啶,其被-(CH2)n-R17基团所取代,其中R17是四氢 喃; c)啶基,可被C1-C6烷基团作C-取代,且被X5-R18之基 团所取代,其中X5是一键结或是选自由-C(R11)(R12)-,- CO-,-CH2CH2-和-COCH2-所组成之族群,且R18是选自吩, 四氢喃,四氢喃,喀烷,环己烷,环戊烷,和1, 3-二烷之基团,可被一个或更多选自C1-C6烷基,-NHR 10和-N(R10)2之基团所取代,其中R10,R11和R12是选自H及 直链或支链之C1-C6烷基; d),可被一个或二个C1-C6烷基团作C-取代,且可 被选自-CH2CN-和X4-R16之基团作N-取代,其中X4是一键 结或是选自-CH2-和-COCH2-,而R16是选自由啶,吩, 四氢喃,吗,四氢喃,和1,3-二烷所组成之族 群中; e)胺基,其系选自NR11R12和-NH-(CH2)m-NR11R12,其中R11,R12 和m是如上所定义; f)胺基-环己烷或环己烷,其环上可被-NR11R12基团所 取代,其中R11和R12是如上所定义; g)异芳香族,可用啶表示。 2.如申请专利范围第1项之式(I)的化合物,其中X1是- CO-之基团; R1是选自由苯基-乙烯,基,苯并吩,和苯并喃 所组成之群组的芳香族基团,可被一个、二个或三 个独立地选自卤素、可被不超过三个氟原子取代 之C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、OH、NHR10、和N(R10)2之基 团取代,其中R10是选自H和C1-C6烷基; 式(III)的胺基酸残基是选自1-胺基环己烷-1-羧酸(Ac 6c),与1-胺基环戊烷-1-羧酸(Ac5c); R6是H; R2是苯基-甲基; X2是-CONH-; R3包括至少一个硷性胺基,且为以下基团: -R4-X3-R5 其中: -R4是选自其中n从1到3的-(CH2)n-与可被C1-C6烷基基团 取代之啶基; X3是一键结或是选自-CO-和-CH2-之基团; R5是选自: a)脂肪族杂环,选自啶基和四氢喃,可被一个或 多个C1-C6烷基所取代; b)啶基,可被C1-C6烷基团作C-取代,其被X5-R18基团 所取代,其中X5是一键结或是选自-C(R11)(R12)-和-CO- 的基团,而R18是选自四氢喃,环己烷,和1,3-二烷 之基团,可被一个或多个选自C1-C6烷基,-NHR10,和-N(R 10)2之基团所取代,其中R10,R11,和R12是选自H及直链 或支链之C1-C6烷基; c),可被一个或二个C1-C6烷基作C-取代,且可被X4 -R16之基团作N-取代,其中X4是-CH2-,且R16是选自四氢 喃和1,3-二烷。 3.如申请专利范围第1项之式(I)的化合物,其中该化 合物系由下式定义: N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺基环戊烷-1-羰 基]-D-苯基丙胺酸-N-[3(吗-4-基)丙基]醯胺 (IR,3S)-酸-N{N[N(苯并[b]苯硫-2-基-羰基)-1-胺 基环戊烷-1-羧基]-D-苯基丙胺酸}-3-胺基环戊烷-1- 羧-N-[(1S,2S)-2-胺基环己基]醯胺 N{N[N(联苯-4-基羧基)-1-胺基环戊烷-1-羧基]-D -苯基丙胺酸}-(1R,3S)-3-胺基环戊烷-1-羧酸-N-((1S,2S)- 2-胺基环己基)醯胺三氟醋酸盐 N{N[N(N-(甲基)-2-基羧基)-1-胺基环戊烷-1 -羧基]-D-苯基丙胺醯}-(1R,3S)-3-胺基环戊烷-1-羧酸-N -((1S,2S)-2-胺基环己基)醯胺三氟醋酸盐 N{N[N(4-(甲基)肉桂醯基)-1-胺基环戊烷-1-羧 基]-D-苯基丙胺醯}-(1R,3S)-3-胺基环戊烷-1-羧酸-N-((1 S,2S)-2-胺基环己基)醯胺三氟醋酸盐 N{N[N(苯并喃基-2-基羧基)-1-胺基环戊烷-1- 羧基]-D-苯基丙胺醯}-(1R,3S)-3-胺基环戊烷-1-羧酸-N- ((1S,2S)-2-胺基环己基)醯胺三氟醋酸盐 N[N(4-(甲基)肉桂醯基)-(R,S)1-胺基满-1-羧基]- D-苯基丙胺酸醯胺-N-[(1S,2S)-3-(吗-4-基甲基)环戊 基] N{N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺基环戊烷-1- 羧基]-D-苯基丙胺醯}-(1R,3S)-3-胺基环戊烷-1-羧酸-N- ((1S,2S)-2-二甲基胺基环己基)醯胺氯化氢盐 N{N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺基环戊烷-1- 羧基]-D-4-甲基-苯基丙胺醯}-(1R,3S)-3-胺基环戊烷-1- 羧酸-N-(1S,2S)-2-二甲基胺基环己基)醯胺氯化氢盐 N{N[N(4-甲基-肉桂醯基)-1-胺基环戊烷-1-羧基 ]-D-苯基丙胺醯}-(1R,3S)-3-胺基环戊烷-1-羧酸-N-((1S,2 S)-2-二甲基胺基环己基)醯胺氯化氢盐 N{N[N(苯并喃基-2-基羧基)-1-胺基环戊烷-1- 羧基]-D-苯基丙胺醯}-(1R,3S)-3-胺基环戊烷-1-羧酸-N- ((1S,2S)-2-二甲基胺基环己基)醯胺氯化氢盐 N{N[N(联苯-4-基羰基)-1-胺基环戊烷-1-羧基]-D -苯基丙胺醯}-(1R,3S)-3-胺基环戊烷-1-羧酸-N-((1S,2S)- 2-二甲基胺基环己基)醯胺氯化氢盐 N{N[N(N-(甲基)-2-基羧基)-1-胺基环戊烷-1 -羧基]-D-苯基丙胺醯}-(1R,3S)-3-胺基环戊烷-1-羧酸-N -((1S,2S)-2-二甲基胺基环己基)醯胺氯化氢盐 N{N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-(R)--甲基-- 乙基甘胺醯]-D-苯基丙胺醯}-(1R,3S)-3-胺基环戊烷-1- 羧酸-N-((1S,2S)-2-胺基环己基)醯胺三氟醋酸盐 N{N[N(4-甲基肉桂醯基)-(R)--甲基--乙基 甘胺醯]-D-苯基丙胺醯}-(1R,3S)-3-胺基环戊烷-1-羧酸 -N-((1S,2S)-2-胺基环己基)醯胺三氟醋酸盐 N{N[N(联苯-4-羧基)-1-胺基环戊烷-1-羧基]-R-3( 4(甲基)苯基)丙胺醯}-(1R,3S)-3-胺基环戊烷-1-羧酸-N- ((1S,2S)-2-胺基环己基)醯胺氯化氢盐 N{N[N(N-(甲基)-2-基羧基)-1-胺基环戊烷-1 -羧基]-R-3-(4-甲基)苯基)丙胺醯}-(1R,3S)-3-胺基环戊 烷-1-羧酸-N-((1S,2S)-2-胺基环己基)醯胺氯化氢盐 N{N[N(4-(甲基)肉桂醯基)-1-胺基环戊烷-1-羧 基]-R-3[4-甲基)苯基]丙胺醯}-(1R,3S)-3-胺基环戊烷-1- 羧酸-N-((1S,2S)-2-胺基环己基)醯胺氯化氢盐 N[N(苯并[b]苯硫-2-基-羰基)-1-胺基环己烷-1-羧 基]-D-苯基丙胺酸-N-{3-[双(正-丁基)胺基]丙基}醯胺 N[N(苯并[b]苯硫-2-基-羰基)-1-胺基环己烷-1-羧 基]-D-苯基丙胺酸-N-[3(吗-4-基)丙基]醯胺 酸-3-顺式-N{N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺 基环己烷-1-羧基]-D-苯基丙胺酸}胺基环己烷-1-羧-N -((1R,2S)-2-胺基环己基)醯胺 N{N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺基环己烷-1- 羧基]-D-苯基丙胺醯}-3-顺式-胺基环己烷-1-羧酸-N-( 5-胺基戊基)-醯胺三氟醋酸盐 N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基-1-(R)-胺基-满-1-羧 基)-D-苯基丙胺酸-N-[3(吗-4-基)丙基]醯胺 N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺基环戊烷-1-羧 基]-L-苯基丙胺酸-N-[3(吗-4-基)丙基]醯胺 (1R,3S)酸-3-N{N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺 基环己烷-1-羧基]-D-苯基丙胺酸}胺基环戊烷-1-羧-N -(1S,2R)-2-胺基环己基)醯胺 酸-3-顺式-N{N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺 基环戊烷-1-羧基]-L-苯基丙胺酸}胺基环己烷-1-羧-N -(2-顺式-胺基环己基)醯胺 N{N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺基环己烷-1- 羧基]-D-苯基丙胺酸}-(L-(4R)胺基-脯胺酸-N-(1R,2R)-胺 基环己基)醯胺 酸-3-顺式-N{N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺 基环己烷-1-羧基]-D-苯基丙胺酸}-胺基环己烷-1-羧- N-[(1S,2S)-2-胺基环己基]醯胺 酸-3-顺式-N{N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺 基环戊烷-1-羧基]-D-苯基丙胺酸}胺基环己烷-1-羧-N -[(1S,2R)-2-二甲基胺基环己基]醯胺 酸-3-顺式-N{N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺 基环戊烷-1-羧基]-D-苯基丙胺酸}胺基环己烷-1-羧-N -[(1S,2R)-胺基环己基]醯胺 酸-3-顺式-N{N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺 基环戊烷-1-羧基]-D-苯基丙胺酸}胺基环己烷-1-羧-N -[(1S,2S)-胺基环己基]醯胺 N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺基环戊烷-1-羧 基]-D-苯基丙胺酸醯胺-N-[(1S,3R)-3-(4-(甲基)-1- 基)甲基]环戊基] N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺基环戊烷-1-羧 基]-D-苯基丙胺酸醯胺-N-[(1S,3R)-3-(4-(甲基)-1- 基)羰基]环戊烷 N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-D--甲基苯基丙胺 酸]-D-苯基丙胺酸-N-[3-(吗-4-基)丙基]醯胺 酸-3-顺式-N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺基环 己烷-1-羧基]-D-苯基丙胺酸}胺基环己烷-1-羧-N-((1R, 2S)-2-甲基胺基环己基)醯胺 N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺基环戊烷-1-羧 基]-D-苯基丙胺酸}-L-(4R)胺基-脯胺酸-N-(-2-顺式-胺 基环己基)醯胺 (1R,3S)酸-3-N{N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺 基环戊烷-1-羧基]-D-苯基丙胺酸}胺基环戊烷-1-羧-N -(2-顺式-胺基环己基)醯胺 (1S,3R)-1-N{N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺基环 戊烷-1-羧基]-D-苯基丙胺酸}-3-{[1S-((2S)-胺基环己基 )胺基]甲基}胺基环戊烷 酸-3-顺式-N{N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺基 环戊烷-1-羧基]-D-苯基丙胺酸}胺基环己烷-1-羧-N-(( 1R,2S)-2-二甲基胺基环己基)醯胺 (1R,3S)酸-3-N{N[N(苯并[b]苯硫-2-基羰基)-1-胺基 环己烷-1-羧基]-D-苯基丙胺酸}胺基环戊烷-1-羧-N-(( 1R,2R)2-胺基环己基)醯胺 联苯-4-羧酸,{1-[1-(3-吗-4-基-丙基胺基甲醯)-2-(R)- 苯基-乙基胺基甲醯}环戊基}-醯胺 苯并喃基-2-羧酸,{1-[1-(3-吗-4-基-丙基胺基甲 醯)2-(R)苯基-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 苯并[b]吩-2-羧酸,甲基-{1-[1-(3-吗-4-基-丙基胺 基甲醯)-2(R)-苯基-乙基胺基甲醯]-环己基}-醯胺 1-[3-(3,4-二氯苯基)-丙烯醯胺]-环戊烷羧酸,[1-(3-吗 -4-基-丙基胺基甲醯)-2-(R)苯基-乙基]-醯胺 苯并[b]吩-2-羧酸{1-[1R-(3-吗-4-基-丙基胺基甲 醯)-2-苯基-乙基胺基甲醯]-环戊-3-烯基}-醯胺 1-甲基-IH--2-羧酸,{1-[1-(3-吗-4-基-丙基胺基 甲醯)-2-(R)-苯基-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 苯并[b]吩-2-羧酸(1-{1-[3-(2,6-二甲基-吗-4-基)- 丙基胺基甲醯]-2-(R)-苯基-乙基胺基甲醯}-环己)-醯 胺 IH--2-羧酸,{1-[1-(3-吗-4-基-丙基胺基甲醯)-2-( R)-苯基-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 1-[3-(3,4-二溴代苯基)-丙烯醯胺]-环戊烷羧酸[1-(3- 吗-4-基-丙基胺基甲醯)-2-(R)苯基-乙基]-醯胺 5-苯基-吩-2-羧酸,{1-[1-(3-吗-4-基-丙基胺基甲 醯)-2-(R)-苯基-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 苯并[b]吩-2-羧酸,(1-{1(R)-[3-(4-甲基-[1,4]安定-1-基 )-丙基胺基甲醯]-2-苯基乙基胺基甲醯}-环戊基)-醯 胺三氟醋酸盐 苯并[b]吩-2-羧酸(1-{1(R)-[3-(4-甲氧基-啶-1-基)- 丙基胺基甲醯]-2-苯基-乙基胺基甲醯}-环戊基)-醯 胺三氟醋酸盐 苯并[b]吩-2-羧酸(1-{1-(R)-[3-(4-羟基-啶-1-基)-丙 基胺基甲醯]-2-苯基乙基胺基甲醯}-环戊基)-醯胺 苯并[b]吩-2-羧酸(1-{1(R)-[3-(1,4-二氧杂-8-氮杂-螺[ 4.5]癸-8-基)-丙基胺基甲醯]-2-苯基-乙基胺基甲醯}- 环戊基}-醯胺三氟醋酸盐 苯并[b]吩-2-羧酸(1-{1(R)-[3-(3,5-顺式-二甲基- 1-基)-3-氧化-丙基胺基甲醯]-2-苯基-乙基胺基甲醯} -环戊基)-醯胺三氟醋酸盐 苯并[b]吩-2-羧酸(1-{1(R)-[3-氧化-3-(4-啶-2-基- -1-基)-丙基胺基甲醯]-2-苯基-乙基胺基甲醯}-环 戊基)-醯胺 6-溴代--2-羧酸(1-{1(R)-[3-氧化-3-(4-啶-2-基- -1-基)-丙基胺基甲醯]-2-苯基-乙基胺基甲醯}-环戊 基)-醯胺三氟醋酸盐 6-溴代-苯并[b]吩-2-羧酸(1-{1(R)-[3-氧化-3-(4-啶- 2-基--1-基)-丙基胺基甲醯]-2-苯基-乙基胺基甲 醯}-环戊基)-醯胺 苯并[b]吩-2-羧酸[1-(1(R)-{3-氧化-3-[4-四氢-喃-4- 基甲基]--1-基]-丙基胺基甲醯}-2-苯基-乙基胺 基甲醯)-环戊基]-醯胺三氟醋酸盐 苯并[b]吩-2-羧酸[1-(1(R)-{3-氧化-3-[4-(四氢-喃-4 -基)--1-基]-丙基胺基甲醯}-2-苯基-乙基胺基甲 醯)-环戊基]-醯胺三氟醋酸盐 苯并[b]吩-2-羧酸(1-{1(R)-[3-(4-[1,3]二烷-5-基甲 基--1-基)-3-氧化-丙基胺基甲醯]-2-苯基-乙基 胺基甲醯}-环戊基)-醯胺三氟醋酸盐 苯并[b]吩-2-羧酸[1-{1(R)-{[1-(1-胺基-环戊烷羰基)- 啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-2-苯基-乙基胺基甲醯)- 环戊基]-醯胺 苯并[b]吩-2-羧酸[1-(1(R)-{3-氧化-3-[4-四氢-喃-2( R)-基甲基)--1-基]-丙基胺基甲醯}-2-苯基-乙基 胺基甲醯)-环戊基]-醯胺三氟醋酸盐 苯并[b]吩-2-羧酸(1-{1(R)-[3-(4-氰基甲基--1-基 )-3-氧化-丙基胺基甲醯]-2-苯基-乙基胺基甲醯}-环 戊基)-醯胺 苯并[b]吩-2-羧酸{1-[2-苯基-1(R)-(1-啶-2-基甲基- 啶-4-基胺基甲醯)-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 三氟醋酸盐 苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1(R)-{1-[2-(四氢-喃-4 -基)-乙基]-啶-4-基胺基甲醯}-乙基胺基甲醯)-环 戊基]-醯胺三氟醋酸盐 6-溴代--2-羧酸(1-{1(R)-[(1-乙基-啶-4-基甲基)-胺 基甲醯]-2-苯基-乙基胺基甲醯}-环戊基)-醯胺 苯并[b]吩-2-羧酸{1-[2-苯基-1(R)-({1-[2-(四氢-喃- 4-基)-乙基]-啶-4-基甲基}-胺基甲醯)-乙基胺基甲 醯]-环戊基}-醯胺 苯并[b]吩-2-羧酸(1-{1(R)-[(1-环己甲基-啶-4-基 甲基)-胺基甲醯]-2-苯基-乙基胺基甲醯}-环戊基)- 醯胺 苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1(R)-{[1-(四氢-喃-4- 基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲醯)-环 戊基]-醯胺三氟醋酸盐 苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1(R)-{[1-四氢-喃-4- 基甲基]-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲醯) -环戊基]-醯胺 1-((E)-3-p-甲苯基-丙烯醯胺)-环戊烷羧酸{2-苯基-1(R) -[(1-苯硫-2-基甲基-啶-4-基甲基)-胺基甲醯]-乙基 }-醯胺三氟醋酸盐 6-溴代--2-羧酸(1-{2-苯基-1(R)-[2-(1-喀烷-2(S)-基 甲基-啶-4-基)-乙基胺基甲醯]-乙基胺基甲醯}-环 戊基)-醯胺三氟醋酸盐 6-溴代--2-羧酸(1-{2-苯基-1(R)[(啶-4-基甲基)-胺 基甲醯]-乙基胺基甲醯}-环戊基)-醯胺 1-(3-p-甲苯基-丙烯醯胺)-环戊烷羧酸(2-苯基-1(R)-{2- [1-(四氢-喃-4-基甲基)-啶-4-基]-乙基胺基甲醯} -乙基)-醯胺三氟醋酸盐 苯并[b]吩-2-羧酸(1-{1(R)-[2-(1-氰基甲基-啶-4-基 )-乙基胺基甲醯]-2-苯基-乙基胺基甲醯}-环戊基)- 醯胺三氟醋酸盐 苯并[b]吩-2-羧酸(1-{1(R)-[(1-[1,3]二烷-5-基甲基- 啶-4-基甲基)-胺基甲醯]-2-苯基-乙基胺基甲醯}- 环戊基)-醯胺三氟醋酸盐 苯并[b]吩-2-羧酸(1-{1(R)-[(1-[1,3]二烷-2-基甲基- 啶-4-基甲基)-胺基甲醯]-2-苯基-乙基胺基甲醯}- 环戊基)-醯胺 5-氯-苯并喃基-2-羧酸[1-(2-苯基-1(R)-{[1-(四氢- 喃-4-基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲醯) -环戊基]-醯胺 5-氯-苯并喃基-2-羧酸[1-(2-苯基-1(R)-{[1-(四氢- 喃-4-基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲醯) -环戊基]-醯胺 苯并[b]吩-2-羧酸[1-(1(R)-苯甲基-2-{2-[1-(苯硫-2-基 -醯基)-啶-4-基]-乙基胺基}-乙基胺基甲醯)-环戊 基]-醯胺三氟醋酸盐 苯并[b]吩-2-羧酸[1-(1(R)-{[1-(1-胺基-环己烷羰基)- 啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-2-苯基-乙基胺基甲醯)- 环戊基]-醯胺三氟醋酸盐 6-溴代--2-羧酸[1-(2-苯基-1(R)-{2-[1-(喀烷-2(S)-羰 基)-啶-4-基]-乙基胺基甲醯}-乙基胺基甲醯)-环 戊基]-醯胺 6-溴代--2-羧酸[1-(2-苯基-1(R)-{2-[1-(喀烷-2(R)-羰 基)-啶-4-基]-乙基胺基甲醯}-乙基胺基甲醯)-环 戊基]-醯胺 苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1(R)-{2-[4-苯硫-2-基-醯 基]--1-基]-乙基胺基甲醯}-乙基胺基甲醯)-环 戊基]-醯胺 5-氯-苯并喃基-2-羧酸{1-[1R-(3-吗-4-基-丙基胺 基甲醯)-2-苯基-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 5-氯-苯并[b]吩-2-羧酸{1-[1R-(3-吗-4-基-丙基胺 基甲醯)-2-苯基-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 5-溴代-苯并喃基-2-羧酸{1-[1R-(3-吗-4-基-丙基 胺基甲醯)-2-苯基-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 6-氯-苯并[b]吩-2-羧酸{1-[1R-(3-吗-4-基-丙基胺 基甲醯)2-苯基-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 6-甲氧基-苯并[b]吩-2-羧酸{1-[1R-(3-吗-4-基-丙 基胺基甲醯)-2-苯基-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 4-氯-苯并[b]吩-2-羧酸{1-[1R-(3-吗-4-基-丙基胺 基甲醯)-2-苯基-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 6-溴代-苯并[b]吩-2-羧酸{1-[1R-(3-吗-4-基-丙基 胺基甲醯)-2-苯基-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 6-溴代-苯并[b]吩-2-羧酸{1-[1R-(3-吗-4-基-丙基 胺基甲醯)-2-苯基-乙基胺基甲醯]-环己}-醯胺 5-氟-1-甲基-1H--2-羧酸{1-[1R-(3-吗-4-基-丙基 胺基甲醯)-2-苯基-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 6-氯-1-甲基-1H--2-羧酸{1-[1R-(3-吗-4-基-丙基 胺基甲醯)-2-苯基-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 7-甲基-苯并[b]吩-2-羧酸{1-[1R-(3-吗-4-基-丙基 胺基甲醯)-2-苯基-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 5-甲基-苯并喃基-2-羧酸{1-[1R-(3-吗-4-基-丙基 胺基甲醯)-2-苯基-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 1,5-二甲基-1H--2-羧酸{1-[1R-(3-吗-4-基-丙基胺 基甲醯)-2-苯基-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 6-胺基-苯并[b]吩-2-羧酸{1-[1R-(3-吗-4-基-丙基 胺基甲醯)-2-苯基-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 6,7-二氯-苯并[b]吩-2-羧酸{1-[1R-(3-吗-4-基-丙基 胺基甲醯)-2-苯基-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 5-特-丁基-苯并喃基-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四氢 -喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺 基甲醯)-环戊基]-醯胺 6-碘-苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-四氢-喃- 4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲 醯)-环戊基]-醯胺 7-溴代-苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-四氢- 喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基 甲醯)-环戊基]-醯胺 7-碘-苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-四氢-喃- 4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲 醯)-环戊基]-醯胺 7-甲基-苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-四氢- 喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基 甲醯)-环戊基]-醯胺 7-三氟甲基-苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四 氢-喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基 胺基甲醯)-环戊基]-醯胺 7-氯-苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四氢-喃 -4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲 醯)-环戊基]-醯胺 苯并喃基-2-羧酸[1-(2-苯基-1-{[1R-(四氢-喃-4-基 甲基)啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲醯)-环 戊基]-醯胺 1-甲基-1H--2-羧酸[1-(2-苯基-1-{[1R-(四氢-喃-4- 基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲醯) -环戊基]-醯胺 7-氯-1-甲基-1H--2-羧酸[1R-(2-苯基-1-{[1-(四氢- 喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基 甲醯)-环戊基]-醯胺 5-氯-3-甲基-苯并喃基-2-羧酸[1R-(2-苯基-1-{[1-(四 氢-喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基 胺基甲醯)-环戊基]-醯胺 5-甲氧基-苯并喃基-2-羧酸[1-(2-苯基-1-{[1R-四氢- 喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺 基甲醯)-环戊基]-醯胺 3,5,6-三甲基-苯并喃基-2-羧酸[1-(2-苯基-1-{[1R-(四 氢-喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基 胺基甲醯)-环戊基]-醯胺 5-溴代--2-羧酸[1-(2-苯基-1-{[1R-(四氢-喃-4-基甲 基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲醯)-环 戊基]-醯胺 -2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四氢-喃-4-基甲基)- 啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲醯)-环戊基]- 醯胺 苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1(R)-{[1-(四氢-喃-4- 基甲基)-丁啶-3-基甲基]胺基甲醯}-乙基胺基甲 醯)-环戊基]-醯胺。 4.如申请专利范围第1或2项之式(I)之化合物,其中 该化合物系由下式定义: 苯并[b]吩-2-羧酸(1-{2-苯基-1(R)-[1-四氢-喃-4-基 甲基]-啶-4-基胺基甲醯]-乙基胺基甲醯}-环戊基) -醯胺三氟醋酸盐 苯并[b]吩-2-羧酸[1-(1(R)-{2-[(l-胺基-环己烷羰基)- 胺基]-乙基胺基甲醯}-2-苯基-乙基胺基甲醯)-环戊 基]-醯胺 6-溴代-苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1(R)-{[1-四氢- 喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺 基甲醯)-环戊基]-醯胺三氟醋酸盐 苯并[b]吩-2-羧酸(1-{1-(R)-[(1-异丙基-啶-4-基甲 基)-胺基甲醯]-2-苯基-乙基胺基甲醯}-环戊基)-醯 胺 苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1(R)-{[1-(四氢-喃-4- 基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲醯) -环戊基]-醯胺 6-溴代--2-羧酸[1-(2-苯基-1(R)-{[1-(四氢-喃-4-基 甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲醯)- 环戊基]-醯胺 苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1(R){[1-(四氢-喃-4- 基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲醯)-环 戊基]-醯胺 1-(3-E-p-甲苯基-丙烯醯胺)-环戊烷羧酸(2-苯基-1(R)-{ [1-(四氢-喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯} -乙基)-醯胺三氟醋酸盐 苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1(R)-{2-[1-(四氢-喃-4 -基甲基)-啶-4-基]-乙基胺基甲醯}-乙基胺基甲醯 )-环戊基]-醯胺三氟醋酸盐 苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1(R)-{2-[1-四氢-喃-4- 基]-啶-4-基]-乙基胺基甲醯}-乙基胺基甲醯)-环 戊基]-醯胺三氟醋酸盐 6-溴代--2-羧酸[1-(2-苯基-1(R)-{[1-(四氢-喃-4-基)- 啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲醯)-环戊基] -醯胺 6-溴代--2-羧酸(1-{1(R)-[(1-[1,3]二烷-5-基甲基- 啶-4-基甲基)-胺基甲醯]-2-苯基-乙基胺基甲醯}-环 戊基)-醯胺 5-氯-苯并喃基-2-羧酸(1-{1(R)-[(1-[1,3]二烷-5-基 甲基-啶-4-基甲基)-胺基甲醯]-2-苯基-乙基胺基 甲醯}-环戊基)-醯胺 6-溴代--2-羧酸[1-(1(R)-{[1-(1-胺基-环己烷羰基)- 啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-2-苯基-乙基胺基甲醯)-环 戊基]-醯胺 6-碘--2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四氢-喃-4-基甲基 )-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲醯)-环戊 基]-醯胺 6-甲氧基--2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四氢-喃-4-基 甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲醯)- 环戊基]-醯胺 6-溴代-苯并喃基-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四氢- 喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基 甲醯)-环戊基]-醯胺 6-氯-苯并喃基-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四氢-喃 -4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲 醯)-环戊基]-醯胺 5-氟-苯并喃基-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四氢-喃 -4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲 醯)-环戊基]-醯胺 5-氯-苯并喃基-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四氢-喃 -4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲 醯)-环戊基]-醯胺 5-溴代-苯并喃基-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四氢- 喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基 甲醯)-环戊基]-醯胺 7-特-丁基-苯并喃基-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四氢 -喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺 基甲醯)-环戊基]-醯胺 6-甲基-苯并喃基-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四氢- 喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基 甲醯)-环戊基]-醯胺 5-甲基-苯并喃基-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四氢- 喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基 甲醯)-环戊基]-醯胺 5-碘-苯并喃基-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四氢-喃 -4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲 醯)-环戊基]-醯胺 6-氯-苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四氢-喃 -4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲 醯)-环戊基]-醯胺 6-三氟甲基-苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四 氢-喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基 胺基甲醯)-环戊基]-醯胺 6-甲氧基-苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四氢- 喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺 基甲醯)-环戊基]-醯胺. 5-甲基-苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四氢- 喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基 甲醯)-环戊基]-醯胺 6-甲基-苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1R-{[1-(四氢- 喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基 甲醯)-环戊基]-醯胺 6-氟-苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1-{[1R-(四氢-喃 -4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲 醯)-环戊基]-醯胺 6-二乙基胺基-苯并喃基-2-羧酸[1-(2-苯基-1-{[1R-( 四氢-喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙 基胺基甲醯)-环戊基]-醯胺 5-二乙基胺基-苯并喃基-2-羧酸[1-(2-苯基-1-{[1R-( 四氢-喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙 基胺基甲醯)-环戊基]-醯胺 -2-羧酸[1-(2-苯基-1-{[1R-(四氢-喃-4-基甲基)- 啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-乙基胺基甲醯)-环戊基]- 醯胺 6-溴代--2-羧酸[1-(1(R)-{[1-(4-甲基-四氢-喃-4-基 甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-2-苯基-乙基胺基 甲醯)-环戊基]-醯胺 6-溴代--2-羧酸[1-(1(R)-{[1-(5-乙基-[1,3]二烷-5-基 甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-2-苯基-乙基胺基 甲醯)-环戊基]-醯胺, 6-溴代--2-羧酸[1-(1(R)-{[4-甲基-1-(4-甲基-四氢- 喃-4-基甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-2-苯基-乙 基胺基甲醯)-环戊基]-醯胺, 6-溴代--2-羧酸[1-(1(R)-{[4-甲基-1-(四氢-喃-4-基 甲基)-啶-4-基甲基]-胺基甲醯}-2-苯基-乙基胺基 甲醯)-环戊基]-醯胺。 5.一种由下式所定义之化合物, 苯并[b]吩-2-羧酸,[1-(1-胺基甲基-2-(R)-苯基-乙基 胺基甲醯)-环己基]-醯胺 苯并[b]吩-2-羧酸{1-[2-苯基-1(R)-(啶-4-基胺基甲 醯)-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺 苯并[b]吩-2-羧酸(1-{2-苯基-1(R)-[(啶-4-基-甲基) -胺基甲醯]-乙基胺基甲醯}-环戊基)-醯胺 苯并[b]吩-2-羧酸{1-[2-苯基-1(R)-(2-啶-4-基-乙基 胺基甲醯)-乙基胺基甲醯]-环戊基}-醯胺三氟醋酸 盐 苯并[b]吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1(R)-{2-[4-(四氢-喃-4 -基甲基)--1-基]-乙基胺基甲醯}-乙基胺基甲醯 )-环戊基]-醯胺三氟醋酸盐。 6.一种如申请专利范围第5项之式(I)化合物的用途, 其系用于制备有益于治疗呼吸性疾病,如哮喘与过 敏性鼻炎;眼疾,如结膜炎;皮肤的疾病,如过敏与接 触性皮肤炎,及牛皮癣,肠道疾病,如结肠过敏、溃 疡性结肠炎和克隆氏病(Chron disease),胃的疾病,尿 道疾病,如膀胱炎和尿崩症,无法勃起,神经中枢系 统的疾病,如焦虑,沮丧和精神分裂症,癌症,自体免 疫疾病或爱滋病相关疾病,心血管疾病,神经炎,神 经痛以及治疗痛,内脏痛,发炎反应,如骨关节炎或 风湿性关节炎的医药调配物。 7.一种医药组成物,其系包括至少一种如申请专利 范围第1至4项中任一项之式(I)化合物或其混合物 作为活性要素。 8.根据申请专利范围第7项之医药组成物,其进一步 包括医药上可接受的稀释剂和辅药。 9.如申请专利范围第7或8项之医药组成物,其系用 于治疗呼吸性疾病,如哮喘及过敏性鼻炎;眼疾,如 结膜炎;皮肤的疾病,如过敏与接触性皮肤炎,及牛 皮癣,肠道疾病,如结肠过敏、溃疡性结肠炎和克 隆氏病(Chron disease),胃的疾病,尿道疾病,如膀胱炎 和尿崩症,无法勃起,神经中枢系统的疾病,如焦虑, 沮丧和精神分裂症,癌症,自体免疫疾病或爱滋病 相关疾病,心血管疾病,神经炎,神经痛以及治疗痛, 内脏痛,发炎反应,如骨关节炎或风湿性关节炎。 |
