发明名称 |
取代的哌啶氨基甲酸酯用作激素敏感性脂酶抑制剂 |
摘要 |
新颖的取代的哌啶氨基甲酸酯、包含它们的药物组合物和其治疗和/或预防涉及激素-敏感性脂酶的疾病与障碍的用途。更确切地,这些化合物可用于治疗和/或预防其中调控激素-敏感性脂酶的活性比较有益的疾病与障碍。 |
申请公布号 |
CN1805951A |
申请公布日期 |
2006.07.19 |
申请号 |
CN200480016157.8 |
申请日期 |
2004.06.10 |
申请人 |
诺沃挪第克公司 |
发明人 |
S·埃布德拉普;P·韦德瑟;P·雅各布森;F·E·尼尔森;J·科内利斯德容 |
分类号 |
C07D401/12(2006.01);C07D401/14(2006.01);C07D413/14(2006.01);C07D211/44(2006.01);C07D211/88(2006.01);C07D401/06(2006.01);C07D409/14(2006.01);C07D409/06(2006.01);C07D211/34(2006.01);C07D211/66(2006.01);C07D409/12(2006.01);C07D417/14(2006.01);A61K31/4545(2006.01);A61P3/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D401/12(2006.01) |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
刘晓东 |
主权项 |
1.通式(I)化合物:<img file="A2004800161570002C1.GIF" wi="1023" he="224" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自氢、羟基、巯基(sulfanyl)、氨基、卤素、磺基(sulfo)、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基,其中羟基、巯基、磺基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基中每一个均可以可选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自羟基、巯基、氧代基、卤素、氨基、磺基、全卤甲基、全卤甲氧基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基,其中羟基、巯基、磺基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基中每一个均可以可选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自羟基、巯基、氧代基、卤素、氨基、磺基、全卤甲基、全卤甲氧基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基;X是N或C-R<sup>3</sup>;Y是N或C-R<sup>4</sup>;Z是N或C-R<sup>5</sup>;R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地选自氢、羟基、巯基、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基,其中羟基、巯基、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基中每一个均可选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自羟基、巯基、氧代基、卤素、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基,其中羟基、巯基、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基中每一个均可选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自羟基、巯基、氧代基、卤素、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基,其中羟基、巯基、磺基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基中每一个均可以可选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自羟基、巯基、氧代基、卤素、氨基、磺基、全卤甲基、全卤甲氧基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基;R<sup>6</sup>是氢或氟;A选自-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>O-、-CH<sub>2</sub>S-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-N(R<sup>8</sup>)-、-CH<sub>2</sub>CHF-N(R<sup>8</sup>)-、-CH<sub>2</sub>CF<sub>2</sub>-N(R<sup>8</sup>)-和-CHFCH<sub>2</sub>-N(R<sup>8</sup>)-;R<sup>8</sup>选自氢、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基,其中C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基中每一个均可选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自羟基、巯基、氧代基、卤素、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基,其中羟基、巯基、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基中每一个均可选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自羟基、巯基、氧代基、卤素、氨基、C<sub>1-6</sub>-烷基、全卤甲基和全卤甲氧基;R<sup>7</sup>选自芳基或杂芳基,它可以可选地被一个或多个取代基取代,所述取代基选自羟基、巯基、卤素、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基,其中羟基、巯基、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基中每一个均可选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自羟基、巯基、氧代基、卤素、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基,其中羟基、巯基、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>2-6</sub>-烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>-杂环基和C<sub>3-10</sub>-环烷基中每一个均可选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自羟基、巯基、氧代基、卤素、氨基、C<sub>1-6</sub>-烷基、全卤甲基和全卤甲氧基;其条件是X、Y和Z不都是CH;以及其非对映体、对映体或互变形式,包括它们的混合物,其药学上可接受的盐、其药学上可接受的溶剂化物或多晶型。 |
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