发明名称 |
非核苷逆转录酶抑制剂 |
摘要 |
式I化合物(左图),其中:R<SUB>1</SUB>是O、S;R<SUB>2</SUB>是任选取代的含氮杂环,其中氮位于相对于(硫)脲键的2位;R<SUB>3</SUB>是H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷基;R<SUB>4</SUB>-R<SUB>7</SUB>独立选自H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、C<SUB>2</SUB>-C<SUB>6</SUB>烯基、C<SUB>2</SUB>-C<SUB>6</SUB>炔基,卤代C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷酰基、卤代C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷酰基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基、卤代C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、卤代C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基羟基-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、氨基-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、羧基-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、氰基-C<SUB>1</SUB>-烷基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、卤素、羟基、酮基等等;X是(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-D-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>,D是-NR<SUP>8</SUP>-、-O-、-S-、-S(=O)-或-S(=O)<SUB>2</SUB>-,R<SUB>8</SUB>是H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷基,n和m独立地是0或1;和其药学可接受的盐和前体药物,其具有HIV-1逆转录酶抑制剂的用途,特别用于对药逃避突变株的抑制。∴ |
申请公布号 |
CN1264839C |
申请公布日期 |
2006.07.19 |
申请号 |
CN02806027.X |
申请日期 |
2002.03.04 |
申请人 |
美迪维尔公司 |
发明人 |
S·林斯特伦;C·萨尔贝里;H·瓦尔贝里;G·卡尔亚诺夫;L·奥登;L·奈斯伦德 |
分类号 |
C07D407/12(2006.01);C07D409/12(2006.01);C07D413/12(2006.01);C07D417/12(2006.01);A61K31/44(2006.01);A61K31/35(2006.01);A61P31/18(2006.01);C07D405/12(2006.01) |
主分类号 |
C07D407/12(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
谭明胜;刘玥 |
主权项 |
1.式I化合物或其药学可接受的盐:<img file="C028060270002C1.GIF" wi="694" he="487" />其中:R<sub>1</sub>是O、S;R<sub>2</sub>是5-取代的吡啶-2-基,其中5-取代基是卤素、氰基、苯氧基或乙炔基;R<sub>3</sub>是H,R<sub>4</sub>是氢、卤素或羟基;R<sub>5</sub>是氢、卤素、C<sub>1-3</sub>烷基羰基或C<sub>1-3</sub>烷氧基;R<sub>6</sub>是氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、C<sub>1-3</sub>烷基羰基、氰基或乙炔基;R<sub>7</sub>是氢、卤素、C<sub>1-3</sub>烷氧基或C<sub>1-3</sub>烷基羰基;X是-O-CH<sub>2</sub>。 |
地址 |
瑞典胡丁厄 |